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Safinamide mesylate

产品编号 T6651 CAS 202825-46-5

别名: PNU-151774E,FCE28073, PNU-151774E, NW-1015, EMD 1195686 mesylate, 沙芬酰胺甲磺酸盐

Safinamide mesylate (EMD 1195686 mesylate) 是选择性的、有效的、可逆的单胺氧化酶 B 的抑制剂，对 MAO-A 选择性较低。它能够阻断钠通道和调节谷氨酸释放。它具有神经保护作用，可用于研究帕金森病、缺血脑卒中等疾病。

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Safinamide mesylate, CAS 202825-46-5

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 667	现货
50 mg	￥ 1,995	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 526	现货

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产品描述	Safinamide mesylate (EMD 1195686 mesylate) , a mesylate salt of Safinamide, can reversibly and specifically inhibit MAO-B (IC50: 98 nM), has 5918-fold selectivity against MAO-A.
靶点活性	MAO-B:98 nM
体外活性	Safinamide is a highly specific MAO-B inhibitor in rat brain mitochondria (IC50: 98 nM) and also inhibits MAO-B in human brain (IC50: 9 nM). Safinamide has a high affinity for the Na+ channel-binding site II in rat cortical membranes (IC50: 8 μM). Safinamide concentration- and state-dependently inhibits the fast Na+ currents in rat cortical neurons. Safinamide blocks N-Type Ca2+ currents in rat cortical neurons (IC50: 23 μM). Safinamide inhibits glutamate release induced by depolarizing conditions in rat hippocampal synaptosomes (IC50: 9 μM). Safinamide ( IC50: 1.4 μM) incubated 1 hour before veratridine reduces the neuron damage through blockade of opening voltage-dependent Na+ and Ca2+ channels in rat primary cortical neurons. Safinamide binds to human MAO-B (Ki: 0.5 μM). Safinamide binds to human MAO-B in an extended conformation occupying both flavin and entrance cavity.
体内活性	Safinamide (p.o.) dose-dependently inhibits mouse brain MAO-B (IC50: 0.6 mg/kg), and MAO-B activity recovers quickly, starting from 8 hours. Safinamide markedly inhibits cell body degeneration in the substantia nigra pars compacta. Safinamide intraperitoneally administered 15 minutes before kainic acid protects against hippocampal neuron loss, starting at 10 mg/kg showing neuroprotective properties. Safinamide (100 mg/kg, i.p.) shows a relevant neuro rescuing effect on hippocampal neurons when given 3 hours after ischemia. Safinamide has a high oral bioavailability (80-92%), is rapidly absorbed in plasma after reaching the peak within 0.5-2 hours declines, with a terminal half-life of about 3, 7, and 13 hours in mice, rats, and monkeys, respectively.
动物实验	Animal Models: DA-depleted C57BL miceFormulation: sterile 0.9% sodium chloride solutionDosages: 20 mg/kgAdministration: Inject intraperitoneally in a single dose

别名	PNU-151774E,FCE28073, PNU-151774E, NW-1015, EMD 1195686 mesylate, 沙芬酰胺甲磺酸盐
分子量	398.45
分子式	C18H23FN2O5S
CAS No.	202825-46-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 11 mg/mL (27.6 mM)

DMSO: 74 mg/mL (185.7 mM)

H2O: 73 mg/mL (183.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO / H2O	1 mM	2.5097 mL	12.5486 mL	25.0973 mL	62.7431 mL
	5 mM	0.5019 mL	2.5097 mL	5.0195 mL	12.5486 mL
	10 mM	0.251 mL	1.2549 mL	2.5097 mL	6.2743 mL
	20 mM	0.1255 mL	0.6274 mL	1.2549 mL	3.1372 mL
DMSO / H2O	50 mM	0.0502 mL	0.251 mL	0.5019 mL	1.2549 mL
DMSO / H2O	100 mM	0.0251 mL	0.1255 mL	0.251 mL	0.6274 mL

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Caccia C, et al. Neurology, 2006, 67(7 Suppl 2), S18-23. 2. Binda C, et al. J Med Chem, 2007, 50(23), 5848-5852. 3. Leonetti F, et al. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Safinamide mesylate 202825-46-5 Metabolism Neuroscience MAO Monoamine Oxidase EMD 1195686 EMD-1195686 EMD1195686 Mesylate neuroprotective EMD-1195686 Mesylate PNU-151774E,FCE28073 NW 1015 PNU-151774E inhibit OGD/R NW1015 Glucose neurorescuing Safinamide anticonvulsant PNU-151774E,FCE-28073 deprivation/reperfusion FCE-26743 Safinamide Mesylate FCE 26743 Parkinson PNU-151774E,FCE 28073 α-aminoamide derivative NW-1015 EMD1195686 EMD 1195686 mesylate Stroke FCE26743 EMD 1195686 Mesylate Inhibitor 沙芬酰胺甲磺酸盐 inhibitor

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