首页工具

Rolapitant hydrochloride

产品编号 T3724 CAS 858102-79-1

别名: Rolapitant HCl, 罗拉匹坦盐酸盐

Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种高效选择性和具有口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的中枢介导的止吐活性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Rolapitant hydrochloride Chemical Structure

Rolapitant hydrochloride, CAS 858102-79-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,780	现货
5 mg	￥ 4,480	现货
10 mg	￥ 6,380	现货
25 mg	￥ 9,620	现货
50 mg	￥ 12,900	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,330	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 Rolapitant hydrochloride:

Rolapitant
现货
Rolapitant hydrochloride hydrate
询价

选择批次

纯度: 99.79%

纯度: 98.46%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Rolapitant (SCH619734) hydrochloride is a potent, selective, long-acting and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with a K i of 0.66 nM. Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) does not interact with CYP3A4. Rolapitant hydrochloride shows potent centrally-mediated anti-emetic activity in both acute and delayed ferret emesis models [1] [2].
体外活性	In vitro studies indicate that rolapitant has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit [1]. Rolapitant (1-1000 nM) inhibits the GR-73632 (an NK1 receptor agonist)-induced calcium efflux with a concentration-dependent and competitive manner in CHO cells expressing the human NK1 receptor [1].
体内活性	Rolapitant 在蒙古沙鼠中以不同剂量（口服0.03-1 mg/kg，静脉注射0.3-1 mg/kg；单剂量）逆转了GR-73632引发的脚踏响应[1]。在雄貂中，Rolapitant（口服0.03-1 mg/kg；单剂量；观察72小时）通过不同剂量阻断了阿朴吗啡和顺铂引起的急性呕吐[1]。动物模型包括：经过氧气：异氟醚混合物吸入麻醉后4小时口服或立即静脉注射后，通过脑室内注射5 μl的3 pmol GR-73632溶液的女性蒙古沙鼠（30-60 g）[1]。剂量为口服0.03, 0.1, 0.3 及1 mg/kg，静脉注射0.3 及1 mg/kg。给药方式为口服或静脉注射，单剂量。结果显示，口服给药后在测试前4小时剂量依赖性地减轻了GR-73632诱发的脚踏响应，其中0.3 mg/kg的剂量达到90%的抑制效果，并可持续至少24小时。静脉注射剂量依赖性地阻断了GR-73632引发的脚踏响应，1 mg/kg剂量时观察到完全阻断。动物模型还包括经皮下给药0.125 mg/kg阿朴吗啡或腹腔给药10 mg/kg顺铂处理的雄貂[1]。口服给药剂量为0.03, 0.1, 0.3 及1 mg/kg；单剂量；观察72小时。结果为剂量依赖性阻断了由阿朴吗啡和顺铂引起的雄貂急性呕吐，且在观察期72小时内显著减少了雄貂的干呕和呕吐。抗呕吐药的临床疗效与雄貂呕吐模型的疗效高度相关，这表明Rolapitant是一个可行的临床候选药物。

别名	Rolapitant HCl, 罗拉匹坦盐酸盐
分子量	536.94
分子式	C25H27ClF6N2O2
CAS No.	858102-79-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (93.12 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8624 mL	9.312 mL	18.6241 mL	46.5601 mL
	5 mM	0.3725 mL	1.8624 mL	3.7248 mL	9.312 mL
	10 mM	0.1862 mL	0.9312 mL	1.8624 mL	4.656 mL
	20 mM	0.0931 mL	0.4656 mL	0.9312 mL	2.328 mL
	50 mM	0.0372 mL	0.1862 mL	0.3725 mL	0.9312 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rapoport B, Schwartzberg L, Chasen M, Powers D, Arora S, Navari R, Schnadig I. Eur J Cancer. 2016 Apr;57:23-30. 2. Rapoport B, Chua D, Poma A, Arora S, Wang Y, Fein LE.Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8.

文献引用

1. Sanders D W, Jumper C C, Ackerman P J, et al. SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation. Elife. 2021, 10: e65962.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rolapitant hydrochloride 858102-79-1 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor Rolapitant HCl Rolapitant Hydrochloride 罗拉匹坦盐酸盐 Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Rolapitant hydrochloride

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords