Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 297 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 397 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 578 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 997 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,660 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,230 | 现货 |
产品描述 | Rigosertib (ON-01910) is a selective and non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 (IC50: 9 nM). Rigosertib is a multi-kinase inhibitor and a selective anti-cancer agent, which induces apoptosis by inhibition of the PI3 kinase/Akt pathway, promotes the phosphorylation of histone H2AX and induces G2/M arrest in the cell cycle. |
靶点活性 | CDK1:260 nM, Fyn:182 nM, PDGFR:18 nM, FLK1:42 nM, PLK1:9 nM, PLK2:260 nM, BCR-ABL:32 nM, Src:155 nM |
体外活性 | Rigosertib是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50: 9 nM),对94种不同肿瘤细胞株展示出细胞杀伤活性(IC50: 50-250 nM),包括BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480和KB细胞。Rigosertib还能抑制PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src和CDK1(IC50: 18-260 nM)。在正常细胞如HFL、PrEC、HMEC和HUVEC中,除非Rigosertib浓度大于5-10 μM,否则几乎不产生影响。同时,Rigosertib还能抑制多种耐药肿瘤细胞株,包括MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM和CEM/C2a(IC50: 50-100 nM)。Rigosertib(100-250 nM)在HeLa细胞中导致纺锤体异常及细胞凋亡。Rigosertib(0.25-5 μM)在DU145细胞中阻断G2/M期的细胞周期进程,导致含有subG1 DNA含量的细胞累积,并激活凋亡途径。Rigosertib(50 nM-0.5 μM)在A549细胞中诱导生存能力丧失和caspase 3/7激活。Rigosertib(2 μM)在不对T细胞或正常B细胞产生毒性的条件下,诱导慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡。Rigosertib(2 μM)还能抑制滤泡树突状细胞对CLL细胞的生存影响,并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移。 |
体内活性 | Rigosertib (200 mg/kg, i.p.) 在BT20细胞的小鼠异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的活性。Rigosertib (250 mg/kg, i.p.) 在Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长[3][4]。 |
别名 | ON-01910, 瑞格色替 |
分子量 | 451.49 |
分子式 | C21H25NO8S |
CAS No. | 592542-59-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 75 mg/mL (166.12 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2149 mL | 11.0744 mL | 22.1489 mL | 55.3722 mL |
5 mM | 0.443 mL | 2.2149 mL | 4.4298 mL | 11.0744 mL | |
10 mM | 0.2215 mL | 1.1074 mL | 2.2149 mL | 5.5372 mL | |
20 mM | 0.1107 mL | 0.5537 mL | 1.1074 mL | 2.7686 mL | |
50 mM | 0.0443 mL | 0.2215 mL | 0.443 mL | 1.1074 mL | |
100 mM | 0.0221 mL | 0.1107 mL | 0.2215 mL | 0.5537 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Rigosertib 592542-59-1 Angiogenesis Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Tyrosine Kinase/Adaptors PI3K FLT PLK Bcr-Abl CDK PDGFR Src ON01910 Polo-like Kinase (PLK) Phosphoinositide 3-kinase ON 01910 ON-01910 Inhibitor inhibit 瑞格色替 inhibitor