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Reversine

Reversine

产品编号 T1825   CAS 656820-32-5

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂,作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50分别为 400、500 和 400 nM。

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Reversine Chemical Structure
Reversine, CAS 656820-32-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 239 现货
2 mg ¥ 333 现货
5 mg ¥ 535 现货
10 mg ¥ 687 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,920 现货
100 mg ¥ 3,460 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 589 现货
产品目录号及名称: Reversine (T1825)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Reversine, a small synthetic purine analogue (2, 6-disubstituted purine), is a potent inhibitior of Aurora A/B/C(IC50s=150-500 nM).
靶点活性 Aurora A:150-500 nM, Aurora B:150-500 nM, Aurora C:150-500 nM
体外活性 在携带U14肿瘤的小鼠体内,腹腔注射Reversine(10 mg/kg)能够消退肿瘤细胞.
体内活性 在稳定转染的中国仓鼠卵巢细胞中,Reversine能够竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。在HCT116细胞中,Reversine抑制Aurora靶点,及组蛋白H3的磷酸化。在原代人肿瘤样品中,Reversine能够抑制白血病细胞集落的形成。
激酶实验 Radioligand Binding Assays: Each tube in the A3 AR competitive binding assay contains 100 μL of membrane suspension (20 μg of protein), 50 μL of [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM), and 50 μL of increasing concentrations of the test ligands in Tris-HCl buffer (50 mM, pH 7.4) containing 10 mM MgCl2 and 1 mM EDTA. Nonspecific binding is determined using 10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine in the buffer. The mixtures are incubated at 25°C for 60 min. Binding reactions are terminated by filtration through Whatman GF/B filters under reduced pressure using a MT-24 cell harvester. Filters are washed three times with 9 mL of ice-cold buffer. Radioactivity is determined using a Beckman γ-counter, and the percent inhibition is calculated.
细胞实验 Cell viability of different tumor cell lines is assessed using ATPlite 1step. Briefly, 2 × 104?cells for each well are plated in a 96-well plate in presence of crescent quantity of reversine. After 72 h, the plates are recovered and 100 μL ATPlite solution is added to each well. The plates are shaken for 2 min at 700 rpm and luminescence is measured using EnVision Multilabel plate reader. Each sample is analyzed in triplicate.(Only for Reference)
分子量 393.49
分子式 C21H27N7O
CAS No. 656820-32-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 5 mg/mL (12.71 mM), warmed

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5414 mL 12.7068 mL 25.4136 mL 63.534 mL
5 mM 0.5083 mL 2.5414 mL 5.0827 mL 12.7068 mL
10 mM 0.2541 mL 1.2707 mL 2.5414 mL 6.3534 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Chen S, et al. J Am Chem Soc. 2004, 126(2), 410-411. 2. Perreira M, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 4910-4918. 3. D'Alise AM, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1140-1149. 4. Qin HX, et al. Cytotechnology. 2013, 65(4), 643-653. 5. Lima K, Carlos J A E G, de Melo Alves-Paiva R, et al. Reversine exhibits antineoplastic activity in JAK2 V617F-positive myeloproliferative neoplasms[J]. Scientific reports. 2019, 9(1): 9895. 6. Carlos J A E G, Lima K, Coelho-Silva J L, et al. Reversine exerts cytotoxic effects through multiple cell death mechanisms in acute lymphoblastic leukemia[J]. Cellular Oncology. 2020: 1-11.

文献引用

1. Carlos J A E G, Lima K, Coelho-Silva J L, et al. Reversine exerts cytotoxic effects through multiple cell death mechanisms in acute lymphoblastic leukemia. Cellular Oncology. 2020: 1-11 2. Lima K, Carlos J A E G, de Melo Alves-Paiva R, et al. Reversine exhibits antineoplastic activity in JAK2 V617F-positive myeloproliferative neoplasms. Scientific Reports. 2019, 9(1): 9895 3. Tan M, Ren F, Yang X. Anti-HBV therapeutic potential of small molecule 3, 5, 6, 7, 3′, 4′-Hexamethoxyflavone in vitro and in vivo. Virology. 2021 4. Hirakata, Camila, et al. Targeting glioma cells by antineoplastic activity of reversine. Oncology Letters. 22.2 (2021): 1-9 5. Hirakata, Camila, et al. Targeting glioma cells by antineoplastic activity of reversine. Oncology Letters. 22.2 (2021): 1-9 6. Parducci N S, Garnique A D M B, Lima K, et al.Antineoplastic effects of pharmacological inhibitors of aurora kinases in CSF3RT618I-driven cells.Blood Cells, Molecules, and Diseases.2023: 102799.
LC3-mHTT-IN-AN1 PX-478 RITA U0126-EtOH Embelin Vacuolin-1 Hydrangenol Carboplatin

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Reversine 656820-32-5 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic GPCR/G Protein Neuroscience Aurora Kinase Adenosine Receptor inhibit Inhibitor inhibitor

 

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