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Retapamulin

产品编号 T6638 CAS 224452-66-8

别名: 瑞他莫林, SB-275833

Retapamulin (SB-275833) 是一种能结合金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体的局部抗生素，Kd 为3 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Retapamulin, CAS 224452-66-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 181	现货
5 mg	￥ 397	现货
10 mg	￥ 659	现货
50 mg	￥ 997	现货
100 mg	￥ 1,580	现货
200 mg	￥ 2,380	现货
500 mg	￥ 3,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 725	现货

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纯度: 99.82%

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产品描述	Retapamulin (SB-275833), a Pleuromutilin Antibacterial, binds to both E. coli and S. aureus ribosomes with similar potencies (Kd: 3 nM).
靶点活性	Ribosome:3 nM(Kd)
体外活性	Retapamulin 是一种强效的蛋白合成抑制剂，其在从对红霉素敏感的 E. coli 细胞制备的裂解物中的 IC50 为0.33 μM。在测试兔子网状红细胞裂解物系统中，该系统具有哺乳动物蛋白质合成所需的细胞成分，Retapamulin (100 μM) 无法有效抑制真核生物的翻译。Retapamulin 与 Erys 核糖体结合，并以 IC50 为 26.1 nM 完全置换标记配体。Retapamulin 部分抑制带电，N-封闭的 tRNA 绑定到 E. coli 核糖体的 P位点，IC50 为 17.4 nM（最大抑制率为 80%）。[1] Retapamulin 对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌的 MIC90 分别为 0.12 μg/mL 和 ≤0.03 μg/mL，对金黄色葡萄球菌的 MIC50/90 值为 0.06/0.12 μg/mL。Retapamulin 对这些分离物显示出极好的活性，只有两个需要 0.06 μg/mL 的 MIC。[2] 与 mupirocin 和 fusidic acid 相比，Retapamulin 对所测试的化脓性链球菌分离物非常活跃，其 MIC90 为 0.016 μg/mL，分别为 32 倍和 >1,024 倍的活性提升。Retapamulin 通过其新颖的作用模式，与细菌核糖体上的独特位点结合。[3] Retapamulin (<2 mg/L) 抑制了 B. fragilis 组的 37/52 (71%) 株和 85/87 (98%) 的其他革兰氏阴性杆菌。与 clindamycin, metronidazole 和 ceftriaxone 相比，Retapamulin 对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌更活跃。[4]在野生型金黄色葡萄球菌株 RN1786 中，Retapamulin 抑制总活细胞 (TVC)、蛋白合成和 50S 亚基合成，IC50 分别为 12 ng/mL、5 ng/mL 和 27 ng/mL。[5]

别名	瑞他莫林, SB-275833
分子量	517.76
分子式	C30H47NO4S
CAS No.	224452-66-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18.33 mg/mL (35.41 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 104 mg/mL (200.86 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9314 mL	9.657 mL	19.314 mL	48.2849 mL
	5 mM	0.3863 mL	1.9314 mL	3.8628 mL	9.657 mL
	10 mM	0.1931 mL	0.9657 mL	1.9314 mL	4.8285 mL
	20 mM	0.0966 mL	0.4828 mL	0.9657 mL	2.4142 mL
Ethanol	50 mM	0.0386 mL	0.1931 mL	0.3863 mL	0.9657 mL
Ethanol	100 mM	0.0193 mL	0.0966 mL	0.1931 mL	0.4828 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yan K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(11), 3875-3881. 2. Jones RN, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2583-2586. 3. Rittenhouse S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(11), 3882-3885. 4. Odou MF, et al. J Antimicrob Chemother, 2007, 59(4), 646-651. 5. Champney WS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(9), 3385-3387.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Retapamulin 224452-66-8 Microbiology/Virology Antibiotic Antibacterial ribosome Bacterial 瑞他莫林 inhibit SB 275833 SB275833 Inhibitor SB-275833 inhibitor

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