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Reparixin L-lysine salt

产品编号 T12705 CAS 266359-93-7

别名: REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Reparixin L-lysine salt Chemical Structure

Reparixin L-lysine salt, CAS 266359-93-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 449	现货
2 mg	￥ 655	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 2,230	现货
25 mg	￥ 3,780	现货
50 mg	￥ 5,450	现货
100 mg	￥ 7,660	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

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产品描述	Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) is an allosteric chemokine receptor 1/2 (CXCR1/2) activation inhibitor.
靶点活性	CXCR1:1 nM (in cells), CXCR1:5.6 nM (CXCR1wt, in L1.2 cells), CXCR1:80 nM (CXCR1Ile43Val; in L1.2 cells), CXCR2:100 nM (in cells)
体外活性	Reparixin 是一种针对人体中性粒细胞（PMNs）的强效CXCL8诱导抑制剂，具有显著选择性（约为400倍）针对CXCR1，这一点在对CXCR1/L1.2和CXCR2/L1.2转染细胞以及人PMNs的特定实验中得到了验证。Reparixin 作为IL-8受体的非竞争性异构体抑制剂，在抑制CXCR1活性方面的效能比CXCR2高出400倍[2]。在表达突变型Ile43Val CXCR1的L1.2细胞中，Reparixin的效能显著降低（分别针对CXCR1 wt和CXCR1 Ile43Val的IC50值为5.6 nM和80 nM）[1]。
体内活性	在大鼠和犬只中通过静脉注射[14C]-Reparixin L-lysine salt ，研究了Reparixin的药代动力学和代谢特性。在实验室动物和人类中，Reparixin的血浆蛋白结合率在50μg/mL以下高于99%，但在更高浓度时降低。尽管放射性物质迅速分布到大鼠组织中，但在大鼠和犬只中的体积分布稳态(Vss)较低（约0.15 L/kg）。然而，Reparixin在大鼠体内的清除速度（t1/2约0.5小时）比犬只（t1/2约10小时）更快[3]。

别名	REPERTAXIN L-赖氨酸盐, Repertaxin L-lysine salt
分子量	429.57
分子式	C20H35N3O5S
CAS No.	266359-93-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 99 mg/mL (230.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.3279 mL	11.6395 mL	23.2791 mL	58.1977 mL
	5 mM	0.4656 mL	2.3279 mL	4.6558 mL	11.6395 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.164 mL	2.3279 mL	5.8198 mL
	20 mM	0.1164 mL	0.582 mL	1.164 mL	2.9099 mL
	50 mM	0.0466 mL	0.2328 mL	0.4656 mL	1.164 mL
	100 mM	0.0233 mL	0.1164 mL	0.2328 mL	0.582 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002. 2. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54. 3. Midgley I, et al. Species differences in the pharmacokinetics and metabolism of reparixin in rat and dog. Xenobiotica. 2006 May;36(5):419-40 4. Catrina, Anca, et al. METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BONE LOSS AND/OR PAIN. US 20170105971 A1. 5. Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Reparixin L-lysine salt 266359-93-7 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR Repertaxin REPERTAXIN L-赖氨酸盐 Reparixin L-lysine inhibit Reparixin Llysine salt Reparixin L lysine salt Repertaxin L-lysine Inhibitor Reparixin Repertaxin L-lysine salt CXC chemokine receptors inhibitor

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