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Reparixin

产品编号 T4163 CAS 266359-83-5

别名: DF 1681Y, Repertaxin, 瑞帕利辛

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Reparixin, CAS 266359-83-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 449	现货
2 mg	￥ 655	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 2,280	现货
25 mg	￥ 3,990	现货
50 mg	￥ 5,680	现货
100 mg	￥ 7,930	现货
500 mg	￥ 15,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 967	现货

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产品描述	Reparixin (Repertaxin) is a potent inhibitor of both CXCL8 receptors CXCR1/2, it inhibits weakly CXCR2-mediated cell migration (IC50=100 nM), whereas it strongly blocks CXCR1-mediated chemotaxis (IC50=1 nM).
靶点活性	CXCR1:1 nM, CXCR2:100 nM
细胞实验	L1.2 Cell suspension (1.5-3×106 cells/mL) is incubated at 37°C for 15 min in the presence of vehicle or of Reparixin (1 nM-1 μM) and next seeded in triplicates in the upper compartment of the chemotactic chamber. Different agonists are seeded in the lower compartment of the chamber at the following concentrations: 1 nM CXCL8, 0.03 nM fMLP, 10 nM CXCL1, 2.5 nM CCL2, 30 nM C5a. The chemotactic chamber is incubated at 37°C in air with 5% CO2 for 45 min (human PMNs) or 2 h (monocytes). At the end of incubation, the filter is removed, fixed, and stained and five oil immersion fields at high magnification (100×) are counted for each migration well after sample coding. L1.2 migration is evaluated using 5 μM pore size Transwell filters.
动物实验	C57BL/6J mice (8-10 weeks old/20-25 g) are used. The subcutaneous administration of Reparixin (30 mg/kg) is performed 60 minutes before cerebral ischemia induction. The animals are divided into the following three experimental groups: Sham (i.e., the group in which the arteries are visualized, but there is no occlusion of the middle cerebral artery), Vehicle (i.e., the group pre-treated with the vehicle, phosphate buffer solution, 60 minutes before MCAo) and Reparixin (i.e., the group pre-treated with the drug 60 minutes before MCAo). To evaluate neurological signs secondary to MCAo, the animals are assessed with the SHIRPA battery 24 h after reperfusion.

别名	DF 1681Y, Repertaxin, 瑞帕利辛
分子量	283.39
分子式	C14H21NO3S
CAS No.	266359-83-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (176.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.5287 mL	17.6435 mL	35.2871 mL	88.2177 mL
	5 mM	0.7057 mL	3.5287 mL	7.0574 mL	17.6435 mL
	10 mM	0.3529 mL	1.7644 mL	3.5287 mL	8.8218 mL
	20 mM	0.1764 mL	0.8822 mL	1.7644 mL	4.4109 mL
	50 mM	0.0706 mL	0.3529 mL	0.7057 mL	1.7644 mL
	100 mM	0.0353 mL	0.1764 mL	0.3529 mL	0.8822 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002. 2. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54. 3. Kim HY, et al. Reparixin, an inhibitor of CXCR1 and CXCR2 receptor activation, attenuates blood pressure and hypertension-related mediators expression in spontaneously hypertensive rats. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):120-7. 4. Sousa LF, et al. Blockade of CXCR1/2 chemokine receptors protects against brain damage in ischemic stroke in mice. Clinicals (Sao Paulo). 2013;68(3):391-4. 5. Krishnamurthy A, et al. Identification of a novel chemokine-dependent molecular mechanism underlying rheumatoid arthritis-associated autoantibody-mediated bone loss. Ann Rheum Dis. 2016 Apr;75(4):721-9. 6. Crespo J, et al. Human Naive T Cells Express Functional CXCL8 and Promote Tumorigenesis. J Immunol. 2018 Jul 15;201(2):814-820. 7. Shi Y, Yu J, Zhang Y, et al. RhTyrRS (Y341A), a novel human tyrosyl-tRNA synthetase mutant, stimulates thrombopoiesis through activation of the VEGF-R II/NF-κB pathway[J]. Biochemical Pharmacology. 2019, 169: 113634.

文献引用

1. Shi Y, Yu J, Zhang Y, et al. RhTyrRS (Y341A), a novel human tyrosyl-tRNA synthetase mutant, stimulates thrombopoiesis through activation of the VEGF-R II/NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology. 2019, 169: 113634. 2. Ma Y T, Zheng L, Zhao C W, et al.Interferon-α induces differentiation of cancer stem cells and immunosuppression in hepatocellular carcinoma by upregulating CXCL8 secretion.Cytokine.2024, 177: 156555.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Reparixin 266359-83-5 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR DF 1681Y Inhibitor CXC chemokine receptors inhibit Repertaxin 瑞帕利辛 inhibitor

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