Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,670 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 4,180 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 5,990 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 9,120 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 12,200 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 16,500 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 33,200 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,630 | 现货 |
产品描述 | RBN-2397 is a potent, selective and orally active accross species NAD+ competitive PARP7 inhibitor with IC50 less than 3 nM. |
靶点活性 | PARP7:1 nM (Kd), PARP7:3 nM (IC50) |
体外活性 | 通过RBN-2397抑制PARP7能够有效阻断癌细胞的增长,并恢复干扰素信号传导,有效地解除癌细胞利用来躲避免疫系统的“刹车”,从而抑制先天和适应性免疫机制。RBN-2397在NCI-H1373肺癌细胞中抑制细胞增殖,其IC50值为20 nM,通过剂量依赖性增加STAT1磷酸化,显示出对I型干扰素应答的恢复,并在细胞生化实验中以EC50值为1 nM抑制细胞的MARylation[2]。 |
体内活性 | RBN-2397口服可在CT26同种异体模型中诱导肿瘤特异性的适应性免疫记忆,并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全反应。RBN-2397的口服在剂量100 mg/kg时引起肿瘤的完全退行,并在≥30 mg/kg的剂量水平上表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。RBN-2397的体内半衰期(t1/2)为325分钟[2]。 |
分子量 | 523.43 |
分子式 | C20H23F6N7O3 |
CAS No. | 2381037-82-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 247 mg/mL (471.89 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9105 mL | 9.5524 mL | 19.1048 mL | 47.7619 mL |
5 mM | 0.3821 mL | 1.9105 mL | 3.821 mL | 9.5524 mL | |
10 mM | 0.191 mL | 0.9552 mL | 1.9105 mL | 4.7762 mL | |
20 mM | 0.0955 mL | 0.4776 mL | 0.9552 mL | 2.3881 mL | |
50 mM | 0.0382 mL | 0.191 mL | 0.3821 mL | 0.9552 mL | |
100 mM | 0.0191 mL | 0.0955 mL | 0.191 mL | 0.4776 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
RBN-2397 2381037-82-5 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP inhibit carcinoma Inhibitor RBN2397 NSCLC advanced metastatic squamous cell RBN 2397 ovarian poly ADP ribose polymerase solid tumor lung inhibitor