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PRIMA-1

产品编号 T6954 CAS 5608-24-2

别名: 2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone, NSC-281668, PRIMA 1

PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

PRIMA-1, CAS 5608-24-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 161	现货
5 mg	￥ 369	现货
10 mg	￥ 533	现货
25 mg	￥ 987	现货
50 mg	￥ 1,650	现货
100 mg	￥ 2,560	现货
200 mg	￥ 3,790	现货
500 mg	￥ 5,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 397	现货

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产品描述	PRIMA-1 (NSC-281668) is a mutant p53 reactivator. It induces apoptosis and inhibits growth of human tumors with mutant p53.
体外活性	PRIMA-1 is converted to compounds that form adducts with thiols in mutant p53. Modification of thiol groups in mutant p53 by PRIMA-1 conversion products is sufficient to restore its tumor suppressor activity.[2]. PRIMA-1 inhibits the growth of pancreatic cancer cell lines and induces cell cycle arrest and decreases DNA synthesis. It selectively induces apoptosis and cell death in mutant p53-expressing pancreatic cancer cells and also leads to activation of p53-dependent apoptotic pathways. PRIMA-1 enhances the cytotoxicity of chemotherapeutic agents active against mutant p53 pancreatic cancer cells[1]. PRIMA-1 has antileukemic properties in acute promyelocytic leukemia-derived NB4 cells. PRIMA-1-triggered apoptosis is in a dose-dependent and time-dependent manner as indicated by the MTT assay and annexin-V staining. Apoptosis induction by PRIMA-1 is associated with caspase-9, caspase-7 activation and PARP cleavage. PRIMA-1 does not show any significant apoptotic effect in normal human peripheral blood mononuclear cells[4].
体内活性	Intravenous (i.v.) injections of PRIMA-1 in mice does not cause any obvious changes in weight or behavior compared with untreated animals. PRIMA-1 has in vivo antitumor activity in this animal tumor model. It suppresses in vivo tumor growth in a mutant p53-dependent manner[3].
细胞实验	Cells are kept at a temperature of 37 °C, a minimum relative humidity of 95 %, and an atmosphere of 5 % CO2 in air. Cell viability is measured by MTT assay after treatment with PRIMA-1. Briefly, cells are seeded in each well of 96-well plates in 100 μl culture medium and incubated overnight at 37 °C in an atmosphere of 5 % CO2. The next day, the medium is removed and cells washed with PBS and treated with vehicle control(DMSO, dimethylsulfoxide) or different concentrations of PRIMA-1 for 12 to 48 h; the medium is replaced with MTT solution diluted in medium once the treatment is completed. The plates are further incubated at 37 °C under 5 % CO2 for 4 h and then left at room temperature until completely dry. DMSO was then added and the absorbance is read at 492 nm using a microplate enzyme-linked immunoassay reader (ELISA). The relative growth activity is determined as the percentage absorbance of treated cells compared to that of vehicle treated cells (control).(Only for Reference)

别名	2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone, NSC-281668, PRIMA 1
分子量	185.22
分子式	C9H15NO3
CAS No.	5608-24-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 35 mg/mL(189 mM)

H2O: 18.5 mg/mL(100 mM)

DMSO: 50 mg/mL (269.95 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / H2O / DMSO	1 mM	5.399 mL	26.9949 mL	53.9898 mL	134.9746 mL
	5 mM	1.0798 mL	5.399 mL	10.798 mL	26.9949 mL
	10 mM	0.5399 mL	2.6995 mL	5.399 mL	13.4975 mL
	20 mM	0.2699 mL	1.3497 mL	2.6995 mL	6.7487 mL
	50 mM	0.108 mL	0.5399 mL	1.0798 mL	2.6995 mL
	100 mM	0.054 mL	0.2699 mL	0.5399 mL	1.3497 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Izetti P, et al. Invest New Drugs. 2014, 32(5):783-94. 2. Lambert JM, et al. Cancer Cell. 2009, 15(5):376-88. 3. Bykov VJ, et al. Nat Med. 2002, 8(3):282-8. 4. Farhadi E, et al. Anticancer Drugs. 2016.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PRIMA-1 5608-24-2 Apoptosis Autophagy Others Ferroptosis NSC 281668 PRIMA1 2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone NSC-281668 inhibit MDM-2/p53 NSC281668 Inhibitor PRIMA 1 inhibitor

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