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PR-619

PR-619

产品编号 T1862   CAS 2645-32-1
别名: PR 619, 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂,可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡,对 USP4、USP8、USP7、USP2和 USP5的 EC50分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。

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PR-619 Chemical Structure
PR-619, CAS 2645-32-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 159 现货
5 mg ¥ 351 现货
10 mg ¥ 567 现货
25 mg ¥ 883 现货
50 mg ¥ 1,230 现货
100 mg ¥ 1,990 现货
200 mg ¥ 2,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 623 现货
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产品目录号及名称: PR-619 (T1862)
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产品描述 PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) is a non-selective, reversible inhibitor of the deubiquitinylating enzymes (DUBs).
靶点活性 USP4:3.93 μM(EC50), JOSD2:1.17 μM(EC50), UCHL3:2.95 μM(EC50), SENP6 core:2.37 μM(EC50), USP8:4.90 μM(EC50)
体内活性 PR-619以剂量和时间依赖性方式(20至150 μM,0.5至20 h)在HEK293T细胞中增加总体蛋白质多聚泛素化。PR619处理导致K48和K63连接的polyUb链上调。PR-619诱导HCT116细胞死亡,EC50为6.3 μM。
激酶实验 Ub-PLA2 assay: Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2 and 2 mM β-mercaptoethanol (DUB assay buffer) are preincubated with single doses or dose ranges of PR-619 or P22077 for 30 minutes in a 96 well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored at room temperature using a fluorescence plate reader. Vehicle (2%(v/v) DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide are included as controls. Where ≥60% inhibition is observed, EC50 values are determined using a sigmoidal dose response equation.
细胞实验 72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.(Only for Reference)
别名 PR 619, 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine
分子量 223.28
分子式 C7H5N5S2
CAS No. 2645-32-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: < 1mg/ml (insoluble)

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TargetMol Library Books参考文献

1. Altun M, et al. Chem Biol, 2011, 18(11), 1401-1412. 2. Song P, Yang S, Hua H, et al. The regulatory protein GADD34 inhibits TRAIL-induced apoptosis via TRAF6/ERK-dependent stabilization of myeloid cell leukemia 1 in liver cancer cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 2019: jbc. RA118. 006029.

TargetMol Library Books文献引用

1. Song P, Yang S, Hua H, et al. The regulatory protein GADD34 inhibits TRAIL-induced apoptosis via TRAF6/ERK-dependent stabilization of myeloid cell leukemia 1 in liver cancer cells. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006029
Flurochloridone PIK-75 PF-543 hydrochloride Dihydrorotenone Terfenadine FMAU 5'-Amino-5'-deoxyadenosine STAT5-IN-2

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PR-619 2645-32-1 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB DUBs PR619 tau G0/G1 Deubiquitinase PR 619 ER-stress 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine ubiquitination inhibit Inhibitor arrest inhibitor

 

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