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Pirmitegravir

产品编号 T39755 CAS 2245231-10-9

别名: STP0404

Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF/p75 结合位点的异位整合酶（ALLINI）的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性，可用于研究 HIV 病毒感染。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pirmitegravir, CAS 2245231-10-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 7,000	现货
10 mg	￥ 12,890	现货
25 mg	￥ 15,900	现货
50 mg	￥ 21,800	现货
100 mg	￥ 32,700	现货

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产品描述	Pirmitegravir (STP0404) is a potent and selective inhibitor of allosteric integrase (ALLINI) targeting the LEDGF/p75 binding site. Pirmitegravir inhibits PBMC. Pirmitegravir inhibits PBMC.Pirmitegravir has significant antiviral activity and may be useful in the study of HIV virus infection.
靶点活性	HIV-1:0.41 nM, CEMx174 cells:1.4 nM
体外活性	在 CEMx174 细胞中，Pirmitegravir 的 IC50 为 1.4 nM，抑制双向 HIV-189.6[1]。 Pirmitegravir 是一种高效的 ALLINI，同时抑制野生型和 Ral 耐药 HIV-1 菌株，IC50 值范围从皮摩尔到个位数纳摩尔[1]。Pirmitegravir 对 HIV-1NL4-3 的 IC50 为 0.41 nM 在 10 μM (TC50 >10μM) 浓度下，在人 PBMC 中没有表现出可观察到的细胞毒性[1]。
体内活性	对于每日一次给药，Pirmitegravir 表现出适当的 PK 特征[1]。大鼠（500、1000 和 2000 mg/kg/天）缺乏微核诱导和骨髓细胞增殖抑制潜力的表现，支持 Pirmitegravir 不具有基因毒性的结论[1]。 Pirmitegravir 已在大鼠和狗中进行了研究[1]。

别名	STP0404
分子量	495.01
分子式	C27H31ClN4O3
CAS No.	2245231-10-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (111.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0202 mL	10.1008 mL	20.2016 mL	50.504 mL
	5 mM	0.404 mL	2.0202 mL	4.0403 mL	10.1008 mL
	10 mM	0.202 mL	1.0101 mL	2.0202 mL	5.0504 mL
	20 mM	0.101 mL	0.505 mL	1.0101 mL	2.5252 mL
	50 mM	0.0404 mL	0.202 mL	0.404 mL	1.0101 mL
	100 mM	0.0202 mL	0.101 mL	0.202 mL	0.505 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Maehigashi T, et al. A highly potent and safe pyrrolopyridine-based allosteric HIV-1 integrase inhibitor targeting host LEDGF/p75-integrase interaction site. PLoS Pathog. 2021;17(7):e1009671. 2. Singer MR, et al. The Drug-Induced Interface That Drives HIV-1 Integrase Hypermultimerization and Loss of Function. mBio. 2023 Feb 28;14(1):e0356022. 3. Dinh T, et al. The structural and mechanistic bases for the viral resistance to allosteric HIV-1 integrase inhibitor pirmitegravir. bioRxiv [Preprint]. 2024 Jan 26:2024.01.26.577387.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pirmitegravir 2245231-10-9 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease STP0404 Inhibitor inhibitor inhibit

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