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PF-915275

产品编号 T16510 CAS 857290-04-1

PF-915275 是口服有效的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型选择性抑制剂，Ki 为 2.3 nM，在 HEK293 细胞中的EC50为 15 nM 。它对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，EC50分别为 20 nM 和 100 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

PF-915275, CAS 857290-04-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 453	现货
5 mg	￥ 722	现货
10 mg	￥ 927	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,650	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 11,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 815	现货

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产品描述	PF-915275 is an effective and selective inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1, Ki = 2.3 nM, EC50 = 15 nM in vitro HEK293 cells). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively.
靶点活性	11β-HSD1:15 nM(EC50), 11β-HSD1:2.3 nM(Ki)
体外活性	PF-915275 is a poor inhibitor of 11βHSD1 in rat FAO hepatoma cells (EC50: 14,500 nM), consistent with the species differences between humans and rodents observed in biochemical assays. PF-915275 is a potent inhibitor of 11βHSD1 (in vitro HEK293, EC50 of 15 nM) in this human 11βHSD1 overexpressed cell line when coincubated in the presence of 300 nM enzyme substrate. PF-915275 does not significantly inhibit 11βHSD2 (only 1.5% inhibition when tested at 10 μM). PF-915275 shows species-dependent potency for inhibiting the cellular conversion of cortisone to cortisol in a dog, monkey, and human in primary hepatocytes, with activity in human hepatocytes/monkey hepatocytes/dog hepatocytes [1].
体内活性	PF-915275 dose-dependently inhibits the 11βHSD1-mediated conversion of prednisone to prednisolone. A maximum of 87% inhibition is observed, with the highest tested dose of 3 mg/kg. The inhibition of either cortisone or prednisone turnover with PF-915275 yields similar EC50 values to that in human hepatocytes (EC50 by PF-915275 is 18 and 13 nM using cortisone and prednisone substrates, respectively) in vivo 11βHSD1 activity. The half-life of PF-915275 is 22 hours in the monkey. Plasma insulin levels are significantly lowered (by 54 and 60%, respectively) at 1 and 3 mg/kg PF-915275 treatment. Plasma glucose or lipid levels are not altered with treatment. PF-915275 (0.1-3 mg/kg; p.o.; for 8 hours; male cynomolgus monkeys) treatment displays a trend in dose-dependent lowering of fed plasma insulin after 8 h of dosing in these monkeys [1].

分子量	350.39
分子式	C18H14N4O2S
CAS No.	857290-04-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31 mg/mL (88.47 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.854 mL	14.2698 mL	28.5396 mL	71.3491 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.854 mL	5.7079 mL	14.2698 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.427 mL	2.854 mL	7.1349 mL
	20 mM	0.1427 mL	0.7135 mL	1.427 mL	3.5675 mL
	50 mM	0.0571 mL	0.2854 mL	0.5708 mL	1.427 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bhat BG, et al. Demonstration of proof of mechanism and pharmacokinetics and pharmacodynamic relationship with 4'-cyano-biphenyl-4-sulfonic acid (6-amino-pyridin-2-yl)-amide (PF-915275), an inhibitor of 11 -hydroxysteroid dehydrogenase type 1, in cynomolgus monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jan;324(1):299-305. 2. Siu M, et al. N-(Pyridin-2-yl) arylsulfonamide inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1: Discovery of PF-915275. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 1;19(13):3493-7. 3. Courtney R, et al. Modulation of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase (11betaHSD) activity biomarkers and pharmacokinetics of PF-00915275, a selective 11betaHSD1 inhibitor. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Feb;93(2):550-6.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-915275 857290-04-1 Metabolism Dehydrogenase PF 915275 PF915275 inhibit Inhibitor inhibitor

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