Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂,IC50为 380 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 319 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 463 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 755 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,990 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 878 | 现货 |
产品描述 | PF-06869206 is an oral selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1, IC50: 380 nM). |
靶点活性 | SLC34A1:380 nM |
体外活性 | PF-06869206(380 nM)展示了对NaPi2a的抑制效力。PF-06869206在啮齿类NaPi2a和NaPi2c细胞系中进行了效力分析。PF-06869206对人类、大鼠和小鼠的NaPi2a亚型展现了可比的亚微摩尔活性(IC50s:大鼠/小鼠NaPi2a为0.4 μM/0.54 μM)。 |
体内活性 | 在啮齿动物PK研究中,PF-06869206在大鼠和小鼠体内显示出中等的清除速率。以5 mg/kg的口服剂量时,大鼠的生物可用性良好,小鼠的生物可用性为中等。当口服剂量增至50 mg/kg时,两种动物均观察到超比例增加的药物暴露,暗示了清除率的饱和。PF-06869206在Wistar-Han大鼠(10 mg/kg, iv)和C57BL6小鼠(1 mg/kg, iv)体内具有中等的终末消除半衰期(分别为t1/2=1.35小时和0.75小时)。 |
动物实验 | Male Wistar-Han rats are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po). |
分子量 | 374.75 |
分子式 | C15H14ClF3N4O2 |
CAS No. | 2227425-05-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 120 mg/mL (320.22 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.6684 mL | 13.3422 mL | 26.6845 mL | 66.7111 mL |
5 mM | 0.5337 mL | 2.6684 mL | 5.3369 mL | 13.3422 mL | |
10 mM | 0.2668 mL | 1.3342 mL | 2.6684 mL | 6.6711 mL | |
20 mM | 0.1334 mL | 0.6671 mL | 1.3342 mL | 3.3356 mL | |
50 mM | 0.0534 mL | 0.2668 mL | 0.5337 mL | 1.3342 mL | |
100 mM | 0.0267 mL | 0.1334 mL | 0.2668 mL | 0.6671 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PF-06869206 2227425-05-8 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel PF 06869206 inhibit Na+ channels PF06869206 Na channels Inhibitor inhibitor