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PF-04859989 HCl

产品编号 T28368 CAS 177943-33-8

别名: PF 04859989, PF04859989, PF-04859989HCl, PF-04859989

PF-04859989 HCl 是不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，可透过血脑屏障，抑制 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50分别为 23 和 263 nM。它对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50分别为22、11和 <50 μM)。

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PF-04859989 HCl, CAS 177943-33-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 296	现货
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 913	现货
25 mg	￥ 1,730	现货
50 mg	￥ 2,820	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
200 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 7,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 583	现货

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生物活性

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参考文献

产品描述	PF-04859989 HCl is a brain-penetrable and irreversible inhibitor of kynurenine amino transferase II (KAT II), which is the enzyme responsible for most of the brain synthesis of kynurenic acid.
靶点活性	KAT II:23 nM(human), KAT II:263 nM(rat), KAT I:22 μM, KAT IV:>50 μM, KAT III:11 μM
体外活性	The IC50s values are 23 and 263 nM for hKAT II and rKAT II. PF-04859989 HCl is selective for KAT II over human KAT I, KAT III, and KAT IV (IC50s of 22, 11, and >50 μM, respectively)[3].
体内活性	Acute administration of the KAT II inhibitor PF-04859989 (5 or 10 mg/kg) was associated with a short-onset, time-dependent decrease in firing rate and burst activity of DA neurons, both parameters reaching a 50% reduction within 45 min. Furthermore, PF-04859989 reduced the number of spontaneously active DA cells as measured 4-6 after administration. Pretreatment with d-cycloserine (30 mg/kg) or CGP-52432 (10 mg/kg) prevented the inhibitory action of PF-04859989 (5 mg/kg) on firing rate and burst firing activity. In contrast, pretreatment with methyllycaconitine (MLA, 4 mg/kg) did not change the response, whereas picrotoxin (4.5 mg/kg) partially prevented the inhibitory effects of PF-04859989 (5 mg/kg, i.v.)[2].

别名	PF 04859989, PF04859989, PF-04859989HCl, PF-04859989
分子量	214.65
分子式	C9H11ClN2O2
CAS No.	177943-33-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (465.87 mM)

H2O: 100 mg/mL (465.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	4.6587 mL	23.2937 mL	46.5875 mL	116.4687 mL
	5 mM	0.9317 mL	4.6587 mL	9.3175 mL	23.2937 mL
	10 mM	0.4659 mL	2.3294 mL	4.6587 mL	11.6469 mL
	20 mM	0.2329 mL	1.1647 mL	2.3294 mL	5.8234 mL
	50 mM	0.0932 mL	0.4659 mL	0.9317 mL	2.3294 mL
	100 mM	0.0466 mL	0.2329 mL	0.4659 mL	1.1647 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nematollahi A, Sun G, Jayawickrama GS, Hanrahan JR, Church WB. Study of the Activity and Possible Mechanism of Action of a Reversible Inhibitor of Recombinant Human KAT-2: A Promising Lead in Neurodegenerative and Cognitive Disorders. Molecules. 2016 Jun 29;21(7). pii: E856. doi: 10.3390/molecules21070856. PubMed PMID: 27367665. 2. Linderholm KR, Alm MT, Larsson MK, Olsson SK, Goiny M, Hajos M, Erhardt S, Engberg G. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016 Mar;102:42-7. doi: 10.1016/j.neuropharm.2015.10.028. Epub 2015 Oct 24. PubMed PMID: 26514401. 3. Kozak R, Campbell BM, Strick CA, Horner W, Hoffmann WE, Kiss T, Chapin DS, McGinnis D, Abbott AL, Roberts BM, Fonseca K, Guanowsky V, Young DA, Seymour PA, Dounay A, Hajos M, Williams GV, Castner SA. Reduction of brain kynurenic acid improves cognitive function. J Neurosci. 2014 Aug 6;34(32):10592-602. doi: 10.1523/JNEUROSCI.1107-14.2014. PubMed PMID: 25100593. 4. Koshy Cherian A, Gritton H, Johnson DE, Young D, Kozak R, Sarter M. A systemically-available kynurenine aminotransferase II (KAT II) inhibitor restores nicotine-evoked glutamatergic activity in the cortex of rats. Neuropharmacology. 2014 Jul;82:41-8. doi: 10.1016/j.neuropharm.2014.03.004. Epub 2014 Mar 16. PubMed PMID: 24647121; PubMed Central PMCID: PMC4372264.

文献引用

1. Liang X, Du W, Huang L, et al.Helicobacter pylori promotes gastric intestinal metaplasia through activation of IRF3-mediated kynurenine pathway.Cell Communication and Signaling.2023, 21(1): 1-14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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