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PF-04753299

产品编号 T41275 CAS 1289620-49-0

PF-04753299 是一种有效的、选择性的LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌分离株具有杀菌作用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的MIC90值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

PF-04753299, CAS 1289620-49-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 783	现货
2 mg	￥ 1,170	现货
5 mg	￥ 1,830	现货
10 mg	￥ 2,650	现货
25 mg	￥ 4,430	现货
50 mg	￥ 6,330	现货

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纯度: 99.63%

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述

PF-04753299 is a potent and selective inhibitor of UDP-3-O-(R-3-hydroxymyristol)-N-acetylglucosamine deacetylase (LpxC), demonstrating bactericidal effects against gonococcal isolates. It exhibits inhibitory activity against E. coli, P. aeruginosa, and K. pneumoniae, with minimum inhibitory concentration (MIC) 90 values of 2 μg/ml, 4 μg/ml, and 16 μg/ml, respectively. This compound is utilized in researching gram-negative bacterial infections [1].

体内活性

Mice were administered PF-04753299 (subcutaneous dose; vehicle: 40% β cyclodextrin in water) 0.5 and 4 h after an intraperitoneal challenge of Pseudomonas aeruginosa strain UC12120, a penicillin-resistant, quinolone-sensitive clinical isolate (1a MIC = 0.25 μg/mL). At 24 h postinfection, the animals were sacrificed and the bacterial burden in the spleen was determined. The drug dose providing 50% bacterial burden reduction relative to untreated animals (ED50) was determined to be 35 mg/kg[2].

分子量	347.43
分子式	C18H21NO4S
CAS No.	1289620-49-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18mg/mL (51.8mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8783 mL	14.3914 mL	28.7828 mL	71.9569 mL
	5 mM	0.5757 mL	2.8783 mL	5.7566 mL	14.3914 mL
	10 mM	0.2878 mL	1.4391 mL	2.8783 mL	7.1957 mL
	20 mM	0.1439 mL	0.7196 mL	1.4391 mL	3.5978 mL
	50 mM	0.0576 mL	0.2878 mL	0.5757 mL	1.4391 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Constance M John, et al. Treatment of human challenge and MDR strains of Neisseria gonorrhoeae with LpxC inhibitors. J Antimicrob Chemother. 2018 Aug 1;73(8):2064-2071. 2. Brown MF, et al. Potent inhibitors of LpxC for the treatment of Gram-negative infections. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):914-23.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +