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Perospirone

产品编号 T4576 CAS 150915-41-6

别名: 哌罗匹隆, Lullan

Perospirone (Lullan) 是具有口服活性的5-HT2A 受体和多巴胺 D2受体的拮抗剂，也是5-HT1A 受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.6 、1.4和2.9 nM。它是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。

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Perospirone, CAS 150915-41-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,930	现货
50 mg	￥ 2,950	现货
100 mg	￥ 4,350	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 597	现货

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产品描述	Perospirone (Lullan) is an antagonist of serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.
靶点活性	5-HT1A:2.9 nM (Ki), D2:0.6 nM (Ki), 5-HT2A:1.3 nM (Ki)
体外活性	In CHO cells expressing human 5-HT1A receptors, perospirone shows a high affinity (Ki: 0.72 nM) and exhibits partial agonistic efficacy[1]. Perospirone changes epigenetic profiles of neural genes. It can cause DNA methylation changes in cell cultures[2]. Perospirone is an inhibitor of Pgp which interferes directly and indirectly with the function of Pgp. The inhibition of Pgp by perospirone may cause clinically significant drug-drug interactions, especially in the tissue in which it accumulated[3].
体内活性	Perospirone shows potent 5-HT2 and D2 receptor blocking activities in various animal models in vivo. Perospirone inhibits various dopaminergic behaviours (e.g. methamphetamine-induced hyperactivity and apomorphine-induced stereotypy or climbing behaviour) in rodents. It also inhibits the rat conditioned avoidance response. In behavioural tests, perospirone markedly inhibits serotonergic behaviour (e.g. tryptamine-induced clonic seizures, and p-chlorphenamine-induced hyperthermia) in rats. Perospirone has anxiolytic-like effects and mood stabilizing effects in various animal models. It inhibits motor coordination in a rota-rod test and potentiates the duration of hexobarbital-induced anaesthesia with ED50 values of 34 and 37 mg/kg (p.o.), respectively[1].
细胞实验	Cell lines: Human neuroblastoma SK-N-SH cells. Concentrations: 10.5 or 105.5?nM.Cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days.The cells are exposed to either a high dose (105.5?nM,assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5?nM,assigned as the "low-dose group") of perospirone.The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting.The medium is changed on days 2,5,and 8 with media containing perospirone,and on day 9,cells are harvested and processed.
动物实验	Animal Models: Five-week-old male ICR mice. Formulation: 0.5% methylcellulose solution. Dosages: 10 mg/kg, p.o.

别名	哌罗匹隆, Lullan
分子量	426.57
分子式	C23H30N4O2S
CAS No.	150915-41-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (128.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3443 mL	11.7214 mL	23.4428 mL	58.607 mL
	5 mM	0.4689 mL	2.3443 mL	4.6886 mL	11.7214 mL
	10 mM	0.2344 mL	1.1721 mL	2.3443 mL	5.8607 mL
	20 mM	0.1172 mL	0.5861 mL	1.1721 mL	2.9304 mL
	50 mM	0.0469 mL	0.2344 mL	0.4689 mL	1.1721 mL
	100 mM	0.0234 mL	0.1172 mL	0.2344 mL	0.5861 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ishibashi T, Ohno Y. Perospirone hydrochloride: the novel atypical antipsychotic agent with high affinities for 5-HT2, D2 and 5-HT1A receptors[J]. Biogenic Amines, 2004, 18(3):307-317. 2. Murata Y, et al. DNA Methylation Profiling in a Neuroblastoma Cell Line Exposed to the Antipsychotic Perospirone[J]. Pharmacopsychiatry, 2018. 3. Zhou Y G, et al. Effect of the novel antipsychotic drug perospirone on P-glycoprotein function and expression in Caco-2 cells[J]. European Journal of Clinical Pharmacology, 2008, 64(7):697-703. 4. Matsushita M, et al. Perospirone, a novel antipsychotic drug, inhibits marble-burying behavior via 5-HT1A receptor in mice: implications for obsessive-compulsive disorder.[J]. Journal of Pharmacological Sciences, 2005, 99(2):154-159.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Perospirone 150915-41-6 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor deficits atypical SM-9018 5-hydroxytryptamine Receptor Orally SM9018 schizophrenic disease Serotonin Receptor cognitive Inhibitor 哌罗匹隆 SM 9018 inhibit antipsychotic Lullan inhibitor

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