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PD-1/PD-L1-IN-9

PD-1/PD-L1-IN-9

产品编号 T9651   CAS 2628506-54-5

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

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PD-1/PD-L1-IN-9 Chemical Structure
PD-1/PD-L1-IN-9, CAS 2628506-54-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 928 现货
2 mg ¥ 1,370 现货
5 mg ¥ 2,320 现货
10 mg ¥ 3,480 现货
25 mg ¥ 5,550 现货
50 mg ¥ 7,550 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 19,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,550 现货
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: PD-1/PD-L1-IN-9 (T9651)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PD-1/PD-L1-IN-9, with an IC50 of 3.8 nM, is a potent and orally active inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction. It enhances the immune cells' ability to kill tumor cells and demonstrates significant antitumor activity in vivo in a CT26 mouse model.
体外活性 PD-1/PD-L1-IN-9 (46.9-1500 nM; pretreated for 2 h) dose-dependently significantly activates the antitumor immunity of PBMCs to MDB-MB 231 cells, EC50 = ∼100 nM[1].
体内活性 PD-1/PD-L1-IN-9 (40-80 mg/kg; p.o. once a day for 2 weeks) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner and does not cause any body weight loss or mortality of mice. PD-1/PD-L1-IN-9 (3 mg/kg; a single i.v.) exhibits half-life (t1/2=4.2 h), plasma clearance (Cl=11.5 L/h/kg) and Cmax (1233 ng/mL) in rats. PD-1/PD-L1-IN-9 (25 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (F=22 %), half-life (t1/2=6.4 h) and Cmax (192 ng/mL) in rats[1].
分子量 348.44
分子式 C22H24N2O2
CAS No. 2628506-54-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (258.3 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8699 mL 14.3497 mL 28.6993 mL 71.7484 mL
5 mM 0.574 mL 2.8699 mL 5.7399 mL 14.3497 mL
10 mM 0.287 mL 1.435 mL 2.8699 mL 7.1748 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7175 mL 1.435 mL 3.5874 mL
50 mM 0.0574 mL 0.287 mL 0.574 mL 1.435 mL
100 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.287 mL 0.7175 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Wang T, et, al. Novel Biphenyl Pyridines as Potent Small-Molecule Inhibitors Targeting the Programmed Cell Death-1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Interaction. J Med Chem. 2021 May 30.
CAY10678 SWS1 LP23 PD-1/PD-L1-IN-33 Avelumab BMS-1 BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) PD-1/PD-L1-IN-32

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

PD-1/PD-L1-IN-9 2628506-54-5 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Immunology/Inflammation PD-1/PD-L1 PD1/PDL1IN9 PD 1/PD L1 IN 9 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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