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PCS1055 dihydrochloride

产品编号 T16443 CAS 361979-40-0

PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, respectively). PCS1055 dihydrochloride inhibits radioligand [3H]-NMS binding to the M4 receptor (Ki: 6.5 nM). PCS1055 dihydrochloride shows <100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 receptor.

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PCS1055 dihydrochloride Chemical Structure

PCS1055 dihydrochloride, CAS 361979-40-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, respectively). PCS1055 dihydrochloride inhibits radioligand [3H]-NMS binding to the M4 receptor (Ki: 6.5 nM). PCS1055 dihydrochloride shows >100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 receptor.
靶点活性	M4 mAChR:（kd）5.72 nM, M4 mAChR:18.1 nM
体外活性	PCS1055 inhibits G protein activation in a concentration-dependent manner, with the highest potency at the M4 receptors. Both studies show that PCS1055 is most potent at the M4 receptor subtype with a binding preference of 130-, 31.2-, 426- and >1000-fold, and functional preference of 255-, 69.1-, 342- and >1000-fold over the M1-, M2-, M3- and M5 receptors, respectively. PCS1055 also antagonized functional signal transduction as demonstrates by the inhibition of agonist-stimulated GTP-γ-[35S] binding [1].
体内活性	PCS1055 (30 mg/kg; intraperitoneal injection; male mice) treatment displays the maximal plasma levels at the 30 min time-point with 45100 nM total and 631nM unbound plasma concentrations. At 1 h, the maximal compound exposure observed in the brain is 11.8 nM [1].

分子量	485.49
分子式	C27H34Cl2N4
CAS No.	361979-40-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积 (终)

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参考文献

1. Croy CH, et al. Characterization of PCS1055, a novel muscarinic M4 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2016 Jul 5;782:70-6. 2. Contreras JM, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of a series of 3-[2-(1-benzylpiperidin-4-yl)ethylamino]pyridazine derivatives as acetylcholinesterase inhibitors. J Med Chem. 2001 Aug 16;44(17):2707-18.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +