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PCI 29732

PCI 29732

产品编号 T4337   CAS 330786-25-9
别名: PCI29732, PCI-29732

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
PCI 29732 Chemical Structure
PCI 29732, CAS 330786-25-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
2 mg ¥ 491 现货
5 mg ¥ 798 现货
10 mg ¥ 1,310 现货
25 mg ¥ 2,190 现货
50 mg ¥ 3,290 现货
100 mg ¥ 4,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: PCI 29732 (T4337)
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参考文献
产品描述 PCI 29732 is a selective and irreversible Btk inhibitor with IC50 of 8.2 nM in a FRET based biochemical enzymology assay.
靶点活性 BTK:8.2 nM
体外活性 PCI 29732(compound 1) has a 8.2 nM potency against Btk in a FRET based biochemical enzymology assay. PCI 29732 shows only modest inhibitory activity against Itk, another Tec family kinase, probably due to the difference at the 'gatekeeper” residue. In human CD20+ B cells stimulated at the BCR, PCI-29732 blocked the transcriptional up-regulation of a panel of B-cell activation genes that occurs within 6 h of stimulation. Pulse exposure to the reversible inhibitor PCI-29732 did not result in BCR inhibition.
别名 PCI29732, PCI-29732
分子量 371.43
分子式 C22H21N5O
CAS No. 330786-25-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (148.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6923 mL 13.4615 mL 26.923 mL 67.3074 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6923 mL 5.3846 mL 13.4615 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3461 mL 2.6923 mL 6.7307 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3461 mL 3.3654 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5385 mL 1.3461 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6731 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pan Z, etal. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2007 Jan;2(1):58-61. 2. Honigberg LA, etal. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80.
Triclabendazole sulfoxide Elacridar Ko 143 Brevianamide F ABCG2-IN-2 Fumitremorgin C ABCG2-IN-1 CP-100356 hydrochloride

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PCI 29732 330786-25-9 Angiogenesis Membrane transporter/Ion channel Others Tyrosine Kinase/Adaptors BCRP BTK cytotoxicity PCI29732 Bruton tyrosine kinase Inhibitor Btk ABCG2 reversible BCR inhibit PCI-29732 B-cell oral Breast cancer resistance protein inhibitor

 

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