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Paraxanthine

Paraxanthine

产品编号 T4973   CAS 611-59-6
别名: 1,7-二甲基黄嘌呤, 1,7-DIMETHYLXANTHINE

Paraxanthine (1,7-dimethylxanthine) 是一种 caffeine 的代谢物,能够刺激Ryanodine 受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。

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Paraxanthine Chemical Structure
Paraxanthine, CAS 611-59-6
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 231 现货
10 mg ¥ 331 现货
25 mg ¥ 587 现货
50 mg ¥ 840 现货
100 mg ¥ 1,220 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 646 现货
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产品目录号及名称: Paraxanthine (T4973)
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产品描述 Paraxanthine (1,7-dimethylxanthine) is a metabolite of caffeine (sc-202514) which functions as an adenosine receptor ligand and a PARP-1 inhibitor in pulmonary epithelial cells. Studies suggest that Paraxanthine is structurally similar to caffeine and possibly mediates the physiological effects of caffeine. Also Paraxanthine acts as a competitive phosphodiesterase inhibitor, which increases intracellular cAMP, activates PKA, inhibits TNF-α and leukotriene synthesis. In addition, Paraxanthine acts as a Na+/K+ ATPase enzymatic effector.
体外活性 When Paraxanthine (PX) is applied to the cultures for a prolonged period, the number of TH+neurons is augmented in a dose-dependent manner. The effect of Paraxanthine, already significant at 100 μM, increases gradually and remains optimal between 800 and 1000 μM, at 10 DIV. Counts of TH+neurons performs at different stages of maturation of the cultures indicate that Paraxanthine most likely prevents DA cell loss. GDNF, a prototypical trophic factor for DA neurons, is only slightly more effective than 800 μM Paraxanthine in rescuing DA neurons after 10 and 16 DIV when used at an optimal concentration of 20 ng/mL. About 80% of caffeine is N3-demethylated to form Paraxanthine, Unlike Paraxanthine, caffeine is poorly effective in protecting DA neurons from death For example, at a concentration of 800 μM, caffeine produces only a modest 40% increase in the number of TH+ cells at 10 DIV, whereas the same concentration of Paraxanthine optimally promotes DA cell survival (169% increase)[1].
别名 1,7-二甲基黄嘌呤, 1,7-DIMETHYLXANTHINE
分子量 180.16
分子式 C7H8N4O2
CAS No. 611-59-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 1mg/mL

DMSO: 5.5 mg/mL (30.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.5506 mL 27.7531 mL 55.5062 mL 138.7655 mL
5 mM 1.1101 mL 5.5506 mL 11.1012 mL 27.7531 mL
10 mM 0.5551 mL 2.7753 mL 5.5506 mL 13.8766 mL
20 mM 0.2775 mL 1.3877 mL 2.7753 mL 6.9383 mL

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1. Jiang M , Kameda K , Han L K , et al. Isolation of lipolytic substances caffeine and 1,7-dimethylxanthine from the stem and rhizome of Sinomenium actum[J]. Planta Medica, 1998, 64(04):375-377. 2. Marques L J , Zheng L , Poulakis N , et al. Pentoxifylline inhibits TNF-alpha production from human alveolar macrophages.[J]. Am J Respir Crit Care Med, 1999, 159(2):508-511. 3. Guerreiro S , Toulorge D , Hirsch E , et al. Paraxanthine, the Primary Metabolite of Caffeine, Provides Protection against Dopaminergic Cell Death via Stimulation of Ryanodine Receptor Channels[J]. Molecular Pharmacology, 2008, 74(4):980-1989. 4. Geraets L , Haegens A , Weseler A R , et al. Inhibition of acute pulmonary and systemic inflammation by 1,7-dimethylxanthine[J]. European Journal of Pharmacology, 2010, 629(1-3):132-139.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Paraxanthine 611-59-6 Metabolism Endogenous Metabolite 1,7-二甲基黄嘌呤 inhibit Inhibitor 1,7-DIMETHYLXANTHINE inhibitor

 

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