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Olomoucine

Olomoucine

产品编号 T21588   CAS 101622-51-9

Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

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Olomoucine Chemical Structure
Olomoucine, CAS 101622-51-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 687 现货
5 mg ¥ 1,620 现货
10 mg ¥ 2,610 现货
25 mg ¥ 4,390 现货
50 mg ¥ 6,260 现货
100 mg ¥ 8,590 现货
500 mg ¥ 17,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,550 现货
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产品目录号及名称: Olomoucine (T21588)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Olomoucine is an ATP competitive inhibitor of Cdk2/cyclin A, Cdc2/CyclinB, CDK2/CyclinE, CDK5/p35, and ERK1/p44 MAP kinase with IC50s of 7, 7, 7, 3 and 25 µM, respectively. Olomoucine regulates cell cycle and exhibits anti-melanin tumor activities.
体外活性 In Rdditapes oocytes, Olomoucine (0-150 μM) inhibits prophase/metaphase transition. In CTLL-2 cells, Olomoucine (0-1000 μM) inhibits DNA synthesis and triggers a Gl arrest similar to interleukin-2 deprivation. In NSCLC MB65 cells, Olomoucine (0-100 μM) inhibits Gl/S transition[1]. Olomoucine inhibits tumor cell survival with IC50s of 32.35, 42.15, and 82.30 μM for dog, mouse B16, and human melanoma, respectively[4].
体内活性 In female Balb C− mice, Olomoucine results faster plasma concentration decreasing with 50 mg/kg (as single agent) than 16.6 mg/kg (as cassette)[3]. In dog with spontaneous melanoma, Olomoucine (8 mg/kg; i.v.) induces programmed cell death of cancer cells and results in rapid eradication of at least 68% of the tumor cells without side effects[4].
分子量 298.34
分子式 C15H18N6O
CAS No. 101622-51-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (318.43 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3519 mL 16.7594 mL 33.5188 mL 83.797 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3519 mL 6.7038 mL 16.7594 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6759 mL 3.3519 mL 8.3797 mL
20 mM 0.1676 mL 0.838 mL 1.6759 mL 4.1899 mL
50 mM 0.067 mL 0.3352 mL 0.6704 mL 1.6759 mL
100 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.838 mL

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1. Abraham, R.T., Acquarone, M., Andersen, A., et al. Cellular effects of olomoucine, an inhibitor of cyclin-dependent kinases. Biology of the Cell 83(2), 105-120 (1995). 2. Vesely, J., Havlicek, J., Strnad, M., et al. Inhibition of cyclin-dependent kinases by purine analogues. European Journal of Biochemistry 224, 771-786 (1994). 3. Raynaud FI, et al. Cassette dosing pharmacokinetics of a library of 2,6,9-trisubstituted purine cyclin-dependent kinase 2 inhibitors prepared by parallel synthesis. Mol Cancer Ther. 2004 Mar. 3(3):353-62. 4. Hajdúch M, et al. Induction of apoptosis and regression of spontaneous dog melanoma following in vivo application of synthetic cyclin-dependent kinase inhibitor olomoucine. Anticancer Drugs. 1997 Nov. 8(10):1007-13.
ERK5-IN-5 Selumetinib Prosaptide TX14(A) acetate ERK5-IN-6 Rupestonic acid NMDAR/TRPM4-IN-2 Taspine SCH772984 HCl

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激酶抑制剂库 抑制剂库 人代谢物化合物库 抗卵巢癌化合物库 已知活性化合物库 抗肝癌化合物库 抗胰腺癌化合物库 经典已知活性库 抗乳腺癌化合物库 抗癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olomoucine 101622-51-9 Cell Cycle/Checkpoint MAPK ERK CDK Inhibitor cyclindependent kinases cdc2 purines cell cycle non-small cell lung cancer cell line MR6.5 protein kinases Cyclin dependent kinase xenopus laevis oocytes proliferation inhibit cdk2 inhibitor

 

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