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NVP-AEW541

产品编号 T6080 CAS 475489-16-8

别名: AEW541

NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂，IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NVP-AEW541, CAS 475489-16-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 495	现货
2 mg	￥ 725	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,970	现货
25 mg	￥ 3,390	现货
50 mg	￥ 4,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,360	现货

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AEW541 HCl
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产品描述	NVP-AEW541 (AEW541), a potent inhibitor of IGF-1R(IC50=150 nM) and InsR(IC50=140 nM), exhibits excellent efficiency and specificity for IGF-1R in a cell-based assay.
靶点活性	IGF-1R:0.15 μM, Insulin receptor:0.14 μM
体外活性	NVP-AEW541可抑制InsR、Tek、Flt1和Flt3的活性，其IC50分别为140 nM、530 nM、600 nM和420 nM，表现在纯化激酶/重组激酶域测定中。其对细胞水平上InsR的选择性更高，效力提高了27倍。NVP-AEW541能够抑制IGF-I介导的MCF-7细胞存活、软琼脂生长及增殖，相应IC50为0.162 μM、0.105 μM和1.64 μM。同时，NVP-AEW541还能降低NWT-21细胞中的磷酸化IGF-1R和磷酸化PKB水平。[1] NVP-AEW541显示出在低血清培养基及含10% FBS培养基中对TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞的生长抑制效果，并在肉瘤细胞系（TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18和RH4）中抑制细胞周期进程，诱导特异性G1阶段阻滞。[2] NVP-AEW541能抑制人类神经母细胞瘤细胞的生长，IC50范围为0.4-6.8 μM。这些细胞系可检测到次二倍体分数增加以及S和G2-M部分的耗尽。NVP-AEW541驱动的IGF-1R抑制导致Akt磷酸化减少，但不影响Erk1和Erk2。[3] NVP-AEW541抑制胶质瘤细胞生长并破坏由HIF1α稳定化引起的自分泌回路。[4] 最近的研究显示，NVP-AEW541抑制PC3、DU145和22Rv1前列腺癌细胞的增殖和活力，而不必然导致相关细胞死亡。NVP-AEW541在22Rv1和DU415细胞中降低磷酸化Akt水平，但PC3细胞除外，不影响总Akt水平，表明PTEN状态可能决定了含必需Akt的NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的增敏作用依赖于Akt激活状态。NVP-AEW541能增加PC3、DU145和22Rv1细胞中H2AX磷酸化（DSB的一个衡量指标）。[5]
体内活性	NVP-AEW541 (50 mg/kg, p.o.) results in abrogation of basal and IGF-I-induced receptor, and PKB and MAPK phosphorylation, with T/C value of 14% in the NWT-21 tumor xenograft. [1] NVP-AEW541 (50 mg/kg) causes tumor shrinkage in both HTLA-230 and SK-N-BE2c xenografts, without signs of systemic toxicity. NVP-AEW541 could inhibit tumor invasion both in Matrigel-coated chambers and in HTLA-230 xenografts. [3]
激酶实验	In vitro kinase assays: NVP-AEW541 is dissolved in DMSO (10 mM) and stored at -20 °C. Dilutions are freshly made in DMSO/water 1:1. The final concentration of DMSO in the enzyme assays is <0.5 %. The protein kinase assays are carried out in 96-well plates at RT and terminated by the addition of 20 μL of 125 mM EDTA. Subsequently, 30 μL (c-Abl, c-Src, IGF-1R) of the reaction mixture are transferred onto Immobilon-PVDF presoaked for 5 min with methanol, rinsed with water, then soaked for 5 min with 0.5 % H3PO4 and mounted on vacuum manifold. After spotting all samples, vacuum is connected and each well rinsed with 200 μL 0.5 % H3PO4. Membranes are removed and washed 4× on a shaker with 1.0 % H3PO4, once with ethanol. After drying, mounting in Packard TopCount 96-well frame, and adding of 10 μL/well of Microscint, membranes are counted. IC50 values are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition of NVP-AEW541 in duplicate, at four concentrations (usually 0.01, 0.1, 1, and 10 μM). One unit of protein kinase activity is defined as 1 nmol of 33P transferred from [γ33P]ATP to the substrate protein per minute per mg of protein at 37 °C.
细胞实验	Between 3 × 103 and 6 × 103 cells/well are seeded in 96-well plates with a total media volume of 100 μL/well. Increasing concentrations of NVP-AEW541 is added 24 hours thereafter in quadruplicate. 72 hours later, cells are fixed by addition of 25 μL/well Glutaraldehyde (20%) and incubation for 10 min at RT. Cells are then washed 2× with 200 μL/well Water and 100 μL Methylene Blue (0.05%) is added. After incubation for 10 min at RT, cells are washed 3× with 200 μL/well Water. 200 μL/well HCl (3%) is added, and following incubation for 30 min at RT on a plate shaker, absorbance is measured at 650 nm.(Only for Reference)

别名	AEW541
分子量	439.55
分子式	C27H29N5O
CAS No.	475489-16-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 51 mg/mL(116 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2751 mL	11.3753 mL	22.7505 mL	56.8764 mL
	5 mM	0.455 mL	2.2751 mL	4.5501 mL	11.3753 mL
	10 mM	0.2275 mL	1.1375 mL	2.2751 mL	5.6876 mL
	20 mM	0.1138 mL	0.5688 mL	1.1375 mL	2.8438 mL
	50 mM	0.0455 mL	0.2275 mL	0.455 mL	1.1375 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.1138 mL	0.2275 mL	0.5688 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. 2004, 5(3), 231-239. 2. Scotlandi K, et al. Cancer Res, 2005, 65(9), 3868-3876. 3. Tanno B, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(22), 6772-6780. 4. Gariboldi MB, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 80(4), 455-462. 5. Isebaert SF, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2011, 81(1), 239-247.

文献引用

1. Lin W, Niu R, Park S M, et al.IGFBP5 is an ROR1 ligand promoting glioblastoma invasion via ROR1/HER2-CREB signaling axis.Nature Communications.2023, 14(1): 1578.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVP-AEW541 475489-16-8 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors IGF-1R Tyrosine Kinases FLT AEW 541 Inhibitor Insulin Receptor AEW-541 NVPAEW541 inhibit NVP-AEW-541 NVP AEW541 AEW541 NVP-AEW 541 inhibitor

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