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NLRP3-IN-10

产品编号 T61392 CAS 2641826-39-1

别名: ZVN26391

NLRP3-IN-10 (ZVN26391) 是强效的 NLRP3 抑制剂，抑制 IL-1β 释放的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 通过减弱 ASC 斑点形成来抑制 NLRP3炎症小体激活。

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NLRP3-IN-10, CAS 2641826-39-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 397	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,330	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
100 mg	￥ 3,320	现货
200 mg	￥ 4,390	现货
500 mg	￥ 6,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 491	现货

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纯度: 99.63%

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产品描述	NLRP3-IN-10 (ZVN26391) is a potent NLRP3 inhibitor. NLRP3-IN-10 inhibits IL-1β release with an IC50 value of 251.1 nM. NLRP3-IN-10 attenuates ASC speck formation, leading to suppress activation of NLRP3 inflammasome.
体外活性	NLRP3-IN-10 (compound 14c) (0.4, 1.6, 6.4 μM; 40 min) exerts remarkable inhibitory activity on NLRP3 inflammasome activation induced by LPS-MSU (12 h) in THP-1 cells in a dose-dependent manner [1]. NLRP3-IN-10 (0.1-6.4 μM; 1.5 h) shows no cytotoxicity against THP-1 cells and (0.1, and 0.4 μM; 40 min) avoids Nigericin -induced pyroptosis [1]. NLRP3-IN-10 (0.1, 0.2, and 0.4 μM; 40 min) reduces the processing of caspase-1 p20 and IL-1β, in supernatants in THP-1 cells in a dose-dependent manner [1]. NLRP3-IN-10 (3 μM and 5 μM; 40 min) decreases LPS-induced THF-α, and (0.2 μM and 0.8 μM; 40 min) reduces the rate of THP-1 cells with ASC specks, indicating ASC oligomerization interruptionsup>[1]. NLRP3 inflammasome is regarded as a two-step process, including priming and action. NLRP3-IN-10 (1, 10, and 100 μM; 40 min) suppresses LPS-induced NLRP3 priming through directly interacting with NLRP3 [1].
体内活性	NLRP3-IN-10 (compound 14c) (10 mg/kg; i.v.; single dose) reduces peritoneal neutrophil influx in mice and IL-1β in the spleen in the MSU-induced peritonitis in LPS-primed mouse model [1]. NLRP3-IN-10 (10, 30, 90 mg/kg; p.o.; single dose) exhibits extremely low exposure (14.6 23.53 μg·h/L), poor bioavailability (2.47 13.79%), and high plasma clearance (2201.58 5551.12 L/h/kg) after different doses for oral administration [1]. Pharmacokinetics of NLRP3-IN-10 in mouse [1] Route Dose (mg/kg) AUC 0-t (μg·h/L) CL (L/h/kg) C max (μg/L) T 1/2 (h) T max (h) F (%) IV 10 105.88 133.75 81.97 3.13 0.11 PO 10 14.60 2201.58 3.35 7.43 2.11 13.79 PO 30 15.84 2583.27 16.42 7.92 1.26 4.99 PO 90 23.53 5551.12 13.59 6.08 4.21 2.47 Animal Model: MSU-induced peritonitis in a LPS-primed mouse model (C57BL/6J mice, 7-week-old, male) [1] LPS: 1 mg/kg, i.p.; MSU: 100 mg/kg, i.v. Dosage: 10 mg/kg Administration: Intravenous injection; single dose Result: Significantly reduced IL-1β release in the spleen of mice after 6 h treatment. Significantly reduced the increase of peritoneal neutrophil influx compared with the control group.

别名	ZVN26391
分子量	365.19
分子式	C17H14BrFO3
CAS No.	2641826-39-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.4 mg/mL (12.05 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7383 mL	13.6915 mL	27.383 mL	68.4575 mL
	5 mM	0.5477 mL	2.7383 mL	5.4766 mL	13.6915 mL
	10 mM	0.2738 mL	1.3692 mL	2.7383 mL	6.8458 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang R, et al. New Highly Potent NLRP3 Inhibitors: Furanochalcone Velutone F Analogues. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 7;13(4):560-569.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NLRP3-IN-10 2641826-39-1 Immunology/Inflammation NF-Κb NOD ZVN26391 ZVN 26391 ZVN-26391 Inhibitor inhibitor inhibit

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