Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 298 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 428 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 688 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 927 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,490 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 776 | 现货 |
产品描述 | Ningetinib (CT-053) (CT053PTSA) is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor with IC50s of <1.0, 1.9 and 6.7 nM for Axl, VEGFR2, and c-Met, respectively. |
靶点活性 | Axl:<1 nM (cell free), c-Met:6.7 nM (cell free), VEGFR2:1.9 nM (cell free) |
体外活性 | 在细胞功能测定中,Ningetinib抑制VEGF和HGF刺激的HUVEC增殖和大鼠主动脉环的微血管生成,其IC50值分别为6.3和8.6 nM。 |
体内活性 | 在正位U87MG人类胶质母细胞瘤异种移植模型中,Ningetinib通过口服剂量20 mg/kg/day(连续给药21天)显著延长了中位生存时间并使生命期增加了显著的比例(ILS=32%),与接受载体处理的组相比。当单次口服(3 mg/kg)给予携带U87MG肿瘤的裸鼠时,Ningetinib强效抑制了c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2在肿瘤组织中的磷酸化作用,持续时间可达6小时。 |
别名 | CT-053, CT053PTSA, 宁格替尼 |
分子量 | 556.58 |
分子式 | C31H29FN4O5 |
CAS No. | 1394820-69-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 15 mg/mL (26.95 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.7967 mL | 8.9834 mL | 17.9669 mL | 44.9172 mL |
5 mM | 0.3593 mL | 1.7967 mL | 3.5934 mL | 8.9834 mL | |
10 mM | 0.1797 mL | 0.8983 mL | 1.7967 mL | 4.4917 mL | |
20 mM | 0.0898 mL | 0.4492 mL | 0.8983 mL | 2.2459 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Ningetinib 1394820-69-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR c-Met/HGFR TAM Receptor CT053 Vascular endothelial growth factor receptor inhibit CT-053 Mer Tyro3 CT053PTSA Axl 宁格替尼 CT 053 Inhibitor inhibitor