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MK-571 sodium

产品编号 T3148 CAS 115103-85-0

别名: L-660711 (sodium salt), L-660711 sodium salt, Verlukast sodium, L-660711, MK571, MK-571 sodium salt, Propanoic acid

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

MK-571 sodium, CAS 115103-85-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 275	现货
5 mg	￥ 627	现货
10 mg	￥ 995	现货
25 mg	￥ 1,990	现货
50 mg	￥ 3,490	现货
100 mg	￥ 4,920	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 787	现货

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产品描述	MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) is a selective, orally active antagonist of the CysLT1 receptor. MK-571 sodium is a multidrug resistance protein-2 (ABCC2, Mrp2) inhibitor used to demonstrate the role of Mrp2 in the cellular efflux of drugs, xenobiotics, and their conjugates. MK-571 sodium can inhibit the synthesis of K-4′-O-GlcA (19.7 μM). MK571 dose-dependently inhibits the intracellular biosynthesis of all flavonol sulphates and glucuronides by Caco-2 cells. MK-571 sodium significantly inhibits phase-2 conjugation of kaempferol by cell-free extracts of Caco-2, and production of kaempferol-4′-O-glucuronide was competitively inhibited. In addition to inhibiting MRP2, MK571 is a potent inhibitor of enterocyte phase-2 conjugation.
靶点活性	LTD4:0.22 nM (Ki, In guinea pig lung), LTD4:2.1 nM (Ki, In human lung)
体外活性	MK-571在健康年轻人体内耐受性良好.口服可被迅速吸收,血药浓度在给药后1.1-1.5 h后达峰.
体内活性	在类肺部,MK-571可抑制[3H]LTD4的结合（Ki：2.1±1.8 nM,n=29）,而在豚鼠肺中的Ki值为0.22±0.15 nM (n=35)。但其对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性（IC50：32 μM,n=1,人；23±11 μM,n=16,豚鼠）。
细胞实验	Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×103 cells per well and incubated for 72 h at 37?C and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs temozolomide (150 µM), vincristine (100 nM), or etoposide (2 µM). Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and dimethyl sulfoxide (DMSO) was added. After 10 min incubation time at 37?C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment (temozolomide, vincristine or etoposide) or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays) (Only for Reference)

别名	L-660711 (sodium salt), L-660711 sodium salt, Verlukast sodium, L-660711, MK571, MK-571 sodium salt, Propanoic acid
分子量	537.07
分子式	C26H27ClN2O3S2·Na
CAS No.	115103-85-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (173.2 mM)

Ethanol: 16 mg/mL (29.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.862 mL	9.3098 mL	18.6195 mL	46.5489 mL
	5 mM	0.3724 mL	1.862 mL	3.7239 mL	9.3098 mL
	10 mM	0.1862 mL	0.931 mL	1.862 mL	4.6549 mL
	20 mM	0.0931 mL	0.4655 mL	0.931 mL	2.3274 mL
DMSO	50 mM	0.0372 mL	0.1862 mL	0.3724 mL	0.931 mL
DMSO	100 mM	0.0186 mL	0.0931 mL	0.1862 mL	0.4655 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jones TR, et al. Can J Physiol Pharmacol. 1989, 67(1):17-28. 2. Amanda Tivnan, et al. Front Neurosci. 2015, 9:218. 3. Depré M, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1992, 43(4):427-30. 4. Luo FR, et al. Drug Metab Dispos. 2002, 30(7):763-70.

文献引用

1. Sun X, He L, Liu H, et al.The diapause-like colorectal cancer cells induced by SMC4 attenuation are characterized by low proliferation and chemotherapy insensitivity.Cell Metabolism.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-571 sodium 115103-85-0 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Leukotriene Receptor LTR L 660711 MRP4 MK-571 Lysophospholipid Receptor human mast cells LAD2 MK 571 sodium MRP1 sphingosine kinase L-660711 (sodium salt) L-660711 sodium ABCC1 L-660711 sodium salt LPL Receptor bronchoconstriction Sphingolipids Inhibitor L660711 Verlukast sodium ATP-binding cassette pulmonary hypertension L-660711 inhibit MK571 MK-571 sodium salt dyspnea MK 571 MK571 sodium Propanoic acid RBL-2H3 cells inhibitor

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