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MK-4101

产品编号 T6891 CAS 935273-79-3

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

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MK-4101, CAS 935273-79-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
2 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 662	现货
10 mg	￥ 1,070	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,150	现货
100 mg	￥ 4,560	现货
500 mg	￥ 9,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 718	现货

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纯度: 98.91%

纯度: 96.07%

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产品描述	MK-4101, an effective inhibitor of the Hedgehog pathway, has anti-tumor activity through the induction of extensive apoptosis and inhibition of proliferation in tumor cells.
靶点活性	Mouse cells:1.5 µM (IC50), KYSE180 oesophageal cancer cells:1 µM (IC50), HEK293 cells:1.1 µM (IC50)
体外活性	MK-4101 inhibits Hh signaling both in a reporter gene assay in an engineered mouse cell line (Gli_Luc) with IC50 = 1.5 μM and in human KYSE180 oesophageal cancer cells with an IC50 = 1 μM. Furthermore, MK-4101 displaced a fluorescently-labeled cyclopamine derivative from 293 cells expressing recombinant human SMO with an IC50 = 1.1 μM. MK-4101 arrests cells in G1 and G2 phases[1].
体内活性	MK-4101 has robust antitumor activity through the inhibition of proliferation and induction of extensive apoptosis in tumor cells. MK-4101 is highly efficacious against primary medulloblastoma and basal cell carcinoma(BCC) developing in the cerebellum and skin of Ptch1+/- mice. Pharmacokinetics of MK-4101 shows that it could be administered orally, showing a good bioavailability (F ≥ 87 %) with low-to-moderate plasma clearance in mice and rats. Moreover, it was well absorbed, and mainly excreted into the bile[1].
激酶实验	Luciferase assays: After various compound treatments, cells are lysed in luciferase lysis buffer and assayed for luciferase activity using the ONE-Glo luciferase assay system. All luciferase activities are normalized to protein concentration determined by Bradford assay.
细胞实验	BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation. (Only for Reference)

分子量	493.47
分子式	C24H24F5N5O
CAS No.	935273-79-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 60 mg/mL (121.6 mM)

DMSO: 92 mg/mL (186.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.0265 mL	10.1323 mL	20.2647 mL	50.6616 mL
	5 mM	0.4053 mL	2.0265 mL	4.0529 mL	10.1323 mL
	10 mM	0.2026 mL	1.0132 mL	2.0265 mL	5.0662 mL
	20 mM	0.1013 mL	0.5066 mL	1.0132 mL	2.5331 mL
	50 mM	0.0405 mL	0.2026 mL	0.4053 mL	1.0132 mL
	100 mM	0.0203 mL	0.1013 mL	0.2026 mL	0.5066 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Filocamo G, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(6):1177-89.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-4101 935273-79-3 Apoptosis GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened Smo MK4101 inhibit Smoothened Hedgehog MK 4101 Inhibitor inhibitor

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