Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Mizagliflozin (GSK-1614235 free base) 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。它是抗糖尿病药物,可以改善餐后血糖波动。它在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 678 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 995 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,620 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,860 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 4,760 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 6,780 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 9,180 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | Mizagliflozin (GSK-1614235 free base) is a sodium-glucose transporter inhibitor( Ki of 27 nM for human SGLT1). Mizagliflozin displays 303-fold selectivity over SGLT2. Mizagliflozin is used as an antidiabetic drug that can modify postprandial blood glucose excursion. Mizagliflozin also exhibits potential in the amelioration of chronic constipation. |
靶点活性 | SGLT1 (human):(ki)27 nM, SGLT2 (human):8170 nM(ki) |
体内活性 | Mizagliflozin,一种新型的选择性钠葡萄糖共转运蛋白1(SGLT1)抑制剂,用于缓解慢性便秘。通过对临时表达SGLT的细胞进行的体外实验,评估了Mizagliflozin对SGLT的抑制活性。通过在健康男性受试者中进行一期研究,确定了Mizagliflozin初次单剂量(2-160mg,口服)及多剂量(2-20mg,口服,第1天及第13天早餐前立即服用一次,第3-12天每餐前立即服用三次)的安全性。另外,通过使用洛哌丁胺诱导的便秘犬模型和低纤维饮食诱导的便秘大鼠模型,比较了Mizagliflozin和Lubiprostone对粪便湿重的影响。Mizagliflozin对人类SGLT1的抑制作用强且高度选择性。一期研究结果显示,Mizagliflozin能够增加大便频率并使大便质地变软;随着剂量和服用次数的增加,这些效果逐渐增强。此外,Mizagliflozin口服能够增加洛哌丁胺诱导的便秘犬模型和低纤维饮食诱导的便秘大鼠模型中的粪便湿重。 |
别名 | GSK-1614235 free base, KGA-3235 free base, DSP-3235 free base |
分子量 | 564.67 |
分子式 | C28H44N4O8 |
CAS No. | 666843-10-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Methanol: 250 mg/mL (442.74 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (177.09 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Methanol / DMSO | 1 mM | 1.7709 mL | 8.8547 mL | 17.7095 mL | 44.2736 mL |
5 mM | 0.3542 mL | 1.7709 mL | 3.5419 mL | 8.8547 mL | |
10 mM | 0.1771 mL | 0.8855 mL | 1.7709 mL | 4.4274 mL | |
20 mM | 0.0885 mL | 0.4427 mL | 0.8855 mL | 2.2137 mL | |
50 mM | 0.0354 mL | 0.1771 mL | 0.3542 mL | 0.8855 mL | |
100 mM | 0.0177 mL | 0.0885 mL | 0.1771 mL | 0.4427 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Mizagliflozin 666843-10-3 GPCR/G Protein SGLT Chronic GSK1614235 DSP3235 DSP-3235 KGA3235 selective Sodium-dependent glucose cotransporters constipation GSK-1614235 free base DSP 3235 antidiabetic disorder KGA-3235 free base gastrointestinal DSP-3235 free base GSK 1614235 inhibit GSK-1614235 KGA-3235 Inhibitor KGA 3235 inhibitor