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mTOR inhibitor-3

mTOR inhibitor-3

产品编号 T12123   CAS 1207358-59-5

mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂(Ki= 1.5 nM)。在细胞实验及体内实验中,mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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mTOR inhibitor-3 Chemical Structure
mTOR inhibitor-3, CAS 1207358-59-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 615 现货
2 mg ¥ 898 现货
5 mg ¥ 1,650 现货
10 mg ¥ 2,320 现货
25 mg ¥ 3,970 现货
50 mg ¥ 5,690 现货
100 mg ¥ 7,930 现货
500 mg ¥ 15,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
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产品目录号及名称: mTOR inhibitor-3 (T12123)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 mTOR inhibitor-3 is a selective mTOR inhibitor (Ki= 1.5 nM). mTOR inhibitor-3 inhibits mTORC1 and mTORC2 in cellular and in vivo experiments.
靶点活性 mTOR:1.5 nM (ki)
体外活性 mTOR inhibitor-3是一种mTOR抑制剂(Ki为1.5 nM),对PI3激酶具有500倍的选择性。在体外实验中,mTOR inhibitor-3能够以IC50为150 nM抑制NCI-PC3细胞的增殖,并以IC50为57 nM抑制MCF7neo/Her2细胞的增殖[2]。
体内活性 mTOR inhibitor-3 在测试的最高剂量200 mg/kg/day时实现了肿瘤静止,似乎也接近了这种分子的耐受极限。经口给药后6小时,携带PC3肿瘤的小鼠体内的 mTOR inhibitor-3 以及相对于与时间匹配的安慰剂对照组,磷酸化mTORC1和-2底物的折叠减少。mTOR inhibitor-3 具有中等终末消除半衰期(t1/2=1.7小时,小鼠1 mg/kg, iv)[2]。
分子量 474.56
分子式 C25H30N8O2
CAS No. 1207358-59-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (94.82 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1072 mL 10.5361 mL 21.0722 mL 52.6804 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1072 mL 4.2144 mL 10.5361 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1072 mL 5.268 mL
20 mM 0.1054 mL 0.5268 mL 1.0536 mL 2.634 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4214 mL 1.0536 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pei Z, et al. Discovery and Biological Profiling of Potent and Selective mTOR Inhibitor GDC-0349. ACS Med Chem Lett. 2012 Nov 29;4(1):103-7. 2. Koehler MF, et al. Potent, selective, and orally bioavailable inhibitors of the mammalian target of rapamycin kinase domain exhibiting single agent antiproliferative activity. J Med Chem. 2012 Dec 27;55(24):10958-71.
mTOR inhibitor-14 SF2523 Sapanisertib WYE-132 Temsirolimus FD274 PQR620 mTORC1-IN-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
激酶抑制剂库 抗氧化化合物库 抗肥胖化合物库 抗癌化合物库 共价抑制剂库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

mTOR inhibitor-3 1207358-59-5 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR Inhibitor inhibit mTOR inhibitor 3 mTOR inhibitor3 Mammalian target of Rapamycin inhibitor

 

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