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LY2334737

产品编号 T4061 CAS 892128-60-8

LY2334737 是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药，也是核苷类似物。它抑制肠道病毒 A71 感染，有抗病毒和抗癌活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

LY2334737, CAS 892128-60-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 833	现货
2 mg	￥ 1,220	现货
5 mg	￥ 1,830	现货
10 mg	￥ 2,790	现货
25 mg	￥ 4,650	现货
50 mg	￥ 6,630	现货
100 mg	￥ 8,850	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,560	现货

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纯度: 100%

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参考文献

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产品描述	LY2334737 is an orally available prodrug of gemcitabine with antineoplastic activity.
体外活性	Five cell lines that express CES2 responded to LY2334737treatment. LY2334737 was less cytotoxic to a SK-OV-3 CES2 knockdown than parental cells. The drug response of CES2-transfected HCT-116 cells correlated with CES2 expression level. Bystander studies showed statistically greater PC-3-GFP growth inhibition by LY2334737 when cells were cocultured with CES2 and not mock transfectants [1].
体内活性	Oral treatment of xenograft models with 3.2 mg/kg LY2334737 once a day for 21 days showed greater tumor growth inhibition of CES2 transfectant than the mock transfectant (P ≤ 0.001) [1]. The MTD was 40 mg LY2334737. Fatigue was the most frequent DLT for LY2334737monotherapy (4 patients) followed by elevated transaminase levels (2 patients), both observed at the 40- to 50-mg dose levels. Among the 10 patients in the combination arm, 2 had DLTs at the 40-mg dose level. These were fatigue and elevated liver enzyme levels [2]. Metronomic LY2334737 administration caused increased blood flow in luciferase-tagged LM2-4 tumor xenografts, and this effect, readily measured using contrast micro-ultrasound, coincided with a relative increase in tumor bioluminescence [3].

分子量	389.39
分子式	C17H25F2N3O5
CAS No.	892128-60-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (115.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5681 mL	12.8406 mL	25.6812 mL	64.203 mL
	5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1362 mL	12.8406 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2841 mL	2.5681 mL	6.4203 mL
	20 mM	0.1284 mL	0.642 mL	1.2841 mL	3.2101 mL
	50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5136 mL	1.2841 mL
	100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2568 mL	0.642 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pratt SE, et al. Human carboxylesterase-2 hydrolyzes the prodrug of gemcitabine (LY2334737) and confers prodrug sensitivity to cancer cells. Clin Cancer Res. 2013 Mar 1;19(5):1159-68. 2. Koolen SL, et al. Phase I study of Oral gemcitabine prodrug (LY2334737) alone and in combination with erlotinib in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2011 Sep 15;17(18):6071-82. 3. Francia G, et al. Low-dose metronomic oral dosing of a prodrug of gemcitabine (LY2334737) causes antitumor effects in the absence of inhibition of systemic vasculogenesis. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):680-9. 4. Cai Y, Zhou H, Zhu Y, et al. Elimination of senescent cells by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores physical function in aged mice[J]. Cell Research. 2020: 1-16.

文献引用

1. Cai Y, Zhou H, Zhu Y, et al. Elimination of senescent cells by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores physical function in aged mice. Cell Research. 2020: 1-16.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY2334737 892128-60-8 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Others Nucleoside Antimetabolite/Analog Virus Protease anticancer LY-2334737 HEV Gemcitabine HEVs HRVs EV-A71 Rhinovirus inhibit LY 2334737 Enterovirus HRV orally antiviral Inhibitor inhibitor

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