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LXH254

产品编号 T11898 CAS 1800398-38-2

LXH254 是B/C RAF 抑制剂。

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LXH254, CAS 1800398-38-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 764	现货
5 mg	￥ 1,224	现货
10 mg	￥ 1,857	现货
25 mg	￥ 3,847	现货
50 mg	￥ 4,810	现货
100 mg	￥ 6,870	现货
200 mg	￥ 9,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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纯度: 99.92%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	LXH254 is a potent C-Raf and B-Raf inhibitor.
靶点活性	BRAF:0.21 nM (IC50), Raf:0.072 nM (IC50), Abl-1:4.9 μM (IC50), ARAF:6.4 nM (IC50), p38α:2.1 μM (IC50)
体外活性	LXH254是一种与腺苷三磷酸(ATP)竞争性抑制BRAF和CRAF蛋白激酶的化合物。LXH254亦称作c-RAF (或CRAF)抑制剂，也是一种C-RAF/c-Raf激酶抑制剂。在细胞水平的测定中，LXH254显示出在包含激活MAPK信号通路多种突变的细胞系中展现了抗增殖活性。此外，LXH254作为一种第二型ATP竞争性抑制剂，能够维持激酶口袋在非活性构型中，因此减少了许多B-Raf抑制剂常见的悖论性激活，并且阻断由突变RAS驱动的信号传导和细胞增殖。
体内活性	LXH254在多个受MAPK激活驱动的人类癌细胞系及携带人类KRAS、NRAS和BRAF致癌基因突变的异种移植肿瘤模型中显示出疗效。使用LXH254治疗包括衍生自NSCLC的Calu-6（KRAS Q61K）和NCI-H358（KRAS G12C）细胞系在内的多种带有KRAS突变的模型中肿瘤体积减小。

化合物与蛋白结合的复合物	BRAF kinase in complex with LXH254 (naporafenib)
分子量	502.49
分子式	C25H25F3N4O4
CAS No.	1800398-38-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (199.01 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9901 mL	9.9504 mL	19.9009 mL	49.7522 mL
	5 mM	0.398 mL	1.9901 mL	3.9802 mL	9.9504 mL
	10 mM	0.199 mL	0.995 mL	1.9901 mL	4.9752 mL
	20 mM	0.0995 mL	0.4975 mL	0.995 mL	2.4876 mL
	50 mM	0.0398 mL	0.199 mL	0.398 mL	0.995 mL
	100 mM	0.0199 mL	0.0995 mL	0.199 mL	0.4975 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. CAPONIGRO, Giordano, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO 2018051306 A1 20180322

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LXH254 1800398-38-2 MAPK Raf Bcr-Abl A375 Inhibitor p38 MAPK inhibit Mia PaCa-2 Raf kinases LXH-254 LXH 254 HCT116 Selective MEL-JUSO inhibitor

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