LXE408 fumarate

产品编号: T39214L 别名:

LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)

LXE408 fumarate是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (Proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

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CAS：

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

LXE408 fumarate is an orally active, non-competitive and kinetoplastid-selective proteasome inhibitor. LXE408 fumarate has an IC50 of 0.04 μM for L. donovani proteasome and an EC50 of 0.04 μM for L. donovani. LXE408 fumarate has a low propensity to cross the blood brain barrier. LXE408 fumarate has the potential for visceral leishmaniasis (VL) research.

体外活性

LXE408 fumarate occupy the pocket as a ternary complex with the proteasome. In a manual patch clamp assay, LXE408 fumarate shows no inhibition of the hERG channel (IC50>30 μM). LXE408 fumarate has a low propensity to cross the blood brain barrier (brain/plasma AUC ratio=0.03 in mice)[1].

体内活性

LXE408 fumarate ( 0.3-10 mg/kg; PO; twice daily for 8 days) potently reduces the parasite burden in the liver in a dose-dependent manner. LXE408 fumarate (1, 3, 10, 20 mg/kg; p.o.; b.i.d.; for 10 days) effects robust healing of parasite-induced skin lesions at the base of the tail in BALB/c mice infected with L. major. LXE408 fumarate (5 mg/kg IV and 20 mg/kg PO) has a T1/2 of 3.3 hours for mouse. LXE408 fumarate (3 mg/kg IV and 10 mg/kg PO) has a T1/2 of 3.8 hours, a CL of 2.1 mL/min•kg, and a Vss of 0.53 L/kg for male Sprague-Dawley rat. LXE408 fumarate (0.3 mg/kg IV and 1.0 mg/kg PO) has a T1/2 of 3.8 hours for male beagle dog. LXE408 fumarate (0.3 mg/kg IV and 10 mg/kg PO) has a T1/2 of 9.7 hours for male cynomolgus monkey[1].

Cas No.

分子式

C27H22FN7O6

分子量

559.51

别名

LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base);LXE408 fumarate

参考文献

[1]Advait Nagle, et al. Discovery and Characterization of Clinical Candidate LXE408 as a Kinetoplastid-Selective Proteasome Inhibitor for the Treatment of Leishmaniases. J Med Chem. 2020 Jul 15.

储存和溶解度

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 LXE408 fumarate

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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溶液体积

质量

配液浓度

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

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LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)

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