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lumateperone Tosylate

lumateperone Tosylate

产品编号 TQ0084   CAS 1187020-80-9
别名: ITI-007, Lumateperone甲苯磺酸盐

lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂,Ki 为 0.54 nM,突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂,Ki 为 32 nM。

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lumateperone Tosylate Chemical Structure
lumateperone Tosylate, CAS 1187020-80-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 495 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,270 现货
100 mg ¥ 3,400 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 622 现货
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产品目录号及名称: lumateperone Tosylate (TQ0084)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 lumateperone Tosylate (ITI-007) is a 5-HT2A receptor antagonist (Ki: 0.54 nM), a SERT blocker (Ki: 61 nM), a partial agonist of presynaptic D2 receptors and an antagonist of postsynaptic D2 receptors (Ki: 32 nM).
靶点活性 SERT:61 nM (Ki), 5-HT2A receptor:0.54 nM (Ki)
体外活性 Lumateperone also possesses an affinity for the D1 receptor (Ki: 52 nM) and weak affinity for the α1A- and α1B-adrenergic receptors (Ki: 173 nM at α1) and D4 receptor. Lumateperone does not significantly bind to the 5-HT2B, 5-HT2C, H1, or mACh receptors. Lumateperone shows a 60-fold difference in its affinities for the 5-HT2A and D2 receptors, which is far greater than that of most or all existing atypical antipsychotics, such as risperidone (12-fold), olanzapine (12.4-fold), and aripiprazole (0.18-fold).
别名 ITI-007, Lumateperone甲苯磺酸盐
分子量 565.7
分子式 C31H36FN3O4S
CAS No. 1187020-80-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 245 mg/mL (433.09 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7677 mL 8.8386 mL 17.6772 mL 44.193 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL 8.8386 mL
10 mM 0.1768 mL 0.8839 mL 1.7677 mL 4.4193 mL
20 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3535 mL 0.8839 mL
100 mM 0.0177 mL 0.0884 mL 0.1768 mL 0.4419 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Vyas P, et al. An evaluation of lumateperone tosylate for the treatment of schizophrenia. Expert Opin Pharmacother. 2020 Feb;21(2):139-145.
PD-168077 maleate Raclopride OS-3-106 Alizapride hydrochloride Flupentixol dihydrochloride Talquetamab Minaprine Propionylpromazine hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

lumateperone Tosylate 1187020-80-9 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor ITI-007 schizophrenia Inhibitor inhibit dopamine D1 receptor 5-HT2A 5-hydroxytryptamine Receptor ITI 007 presynaptic D2 receptor Lumateperone甲苯磺酸盐 Lumateperone ITI007 postsynaptic D2 receptor Serotonin Receptor inhibitor

 

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