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Liafensine

产品编号 T32737 CAS 1198790-53-2

别名: BMS820836, BMS 820836, DB104, BMS-820836

Liafensine(BMS-820836) 是一种新型且具有选择性的三重单胺再摄取抑制剂，对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取具有抑制作用，可用于研究重度抑郁症和中枢神经系统疾病。

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Liafensine, CAS 1198790-53-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,660	现货
5 mg	￥ 6,350	现货
10 mg	￥ 8,680	现货
25 mg	￥ 12,900	现货
50 mg	￥ 17,300	现货

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产品描述

Liafensine(BMS-820836) is a novel and selective triple monoamine reuptake inhibitor with inhibitory effects on the reuptake of serotonin, norepinephrine, and dopamine for the study of major depressive disorder and central nervous system disorders.

体内活性

Healthy subjects were assigned to seven BMS-820836 dose panels (0.025, 0.1, 0.5, 1, 2, 3, and 5 mg; n = 8 each), in which subjects were randomly allocated 3:1 to a single BMS-820836 dose or matched placebo. Serial blood samples were collected on Days 1, 2, 3, 4, 7, and 14 to characterize the PK of BMS-820836. Following evaluation of the maximum tolerated dose, SERT occupancy was determined by applying [(11)C]DASB positron emission tomography (PET) after single-dose BMS-820836 (0.5 or 3 mg; n = 3 each) and DAT occupancy by applying [(11)C]PE2I PET after single-dose BMS-820836 (3 mg; n = 6). RESULTS: Single oral doses of BMS-820836 (0.025-3 mg) were generally safe and well tolerated. BMS-820836 had a median T max of 5.0-7.2 h and a mean apparent terminal T 1/2 of 34-57 h. Mean striatal SERT occupancies were 19 ± 9 % and 82 ± 8 % after single doses of 0.5 and 3 mg BMS-820836, respectively. The mean striatal DAT occupancy was 19 ± 9 % after a single 3 mg BMS-820836 dose. CONCLUSIONS: Single doses of BMS-820836 have meaningful SERT and DAT occupancy and demonstrate an acceptable safety and tolerability profile in healthy control subjects.[1]

别名	BMS820836, BMS 820836, DB104, BMS-820836
分子量	366.46
分子式	C24H22N4
CAS No.	1198790-53-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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配液浓度

参考文献

1. Risinger R, et al. Evaluation of safety and tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of BMS-820836 in healthy subjects: a placebo-controlled, ascending single-dose study. Psychopharmacology (Berl). 2014 Jun;231(11):2299-310. 2. Zheng M, et al. Safety, pharmacokinetic, and positron emission tomography evaluation of serotonin and dopamine transporter occupancy following multiple-dose administration of the triple monoamine reuptake inhibitor BMS-820836. Psychopharmacology (Berl). 2015 Feb;232(3):529-40. 3. Bhagwagar Z, et al. Assessment of the Efficacy and Safety of BMS-820836 in Patients With Treatment-Resistant Major Depression: Results From 2 Randomized, Double-Blind Studies. J Clin Psychopharmacol. 2015 Aug;35(4):454-9. 4. Zheng M, et al. Comparison of different QT interval correction methods for heart rate and QT beat-to-beat method in a thorough QT study of triple monoamine reuptake inhibitor BMS-820836. J Clin Pharmacol. 2015 Oct;55(10):1137-46.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Liafensine 1198790-53-2 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Norepinephrine BMS820836 BMS 820836 DB104 DB 104 BMS-820836 DB-104 Inhibitor inhibitor inhibit

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