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L-DOPA

L-DOPA

产品编号 T0848   CAS 59-92-7
别名: 左旋多巴, Levodopa, 3,4-Dihydroxyphenylalanine

L-DOPA (Levodopa) 是的神经递质多巴胺的代谢前体,具有口服活性。Levodopa 能够透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。Levodopa 具有抗痛觉过敏作用。Levodopa 还具有帕金森氏病的研究潜力。

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L-DOPA Chemical Structure
L-DOPA, CAS 59-92-7
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 298 现货
200 mg ¥ 418 现货
1 g ¥ 587 现货
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产品目录号及名称: L-DOPA (T0848)
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纯度: 99.64%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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TCMIP信息
参考文献
结构类型
产品描述 L-DOPA (Levodopa) is an amino acid precursor of dopamine with antiparkinsonian properties. Levodopa is a prodrug that is converted to dopamine by DOPA decarboxylase and can cross the blood-brain barrier. When in the brain, levodopa is decarboxylated to dopamine and stimulates the dopaminergic receptors, thereby compensating for the depleted supply of endogenous dopamine seen in Parkinson's disease. To assure that adequate concentrations of levodopa reach the central nervous system, it is administered with carbidopa, a decarboxylase inhibitor that does not cross the blood-brain barrier, thereby diminishing the decarboxylation and inactivation of levodopa in peripheral tissues and increasing the delivery of dopamine to the CNS.
体外活性 在25-200 μM浓度下,L-DOPA 以剂量依赖的方式降低胎鼠中脑培养物中3H-DA的摄取。L-DOPA 减少了可存活细胞及酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元的数量,并破坏了整体神经突触网络。[1] 在多巴胺缺失的情况下,L-DOPA 通过过度抑制壳核-苍白球(GPe)投射的神经元以及随后的苍白球(GPi)来诱导运动障碍。L-DOPA 还导致苍白球(GPi)中细胞色素氧化酶信使RNA表达的降低。[2]
体内活性 L-DOPA 在诱导MPTP帕金森症状的猴子中引起多种异常运动的发展。L-DOPA 给药导致在6-OHDA-损伤大鼠的CdPu中多巴胺D3受体表达的异位。[3] L-DOPA (50 mg/kg)通过激活完整大鼠多巴胺D1/D2受体,增加基底节区整体的内酰胺浓度。L-DOPA 产生日益严重的口-舌自发运动,这些运动在损伤大鼠中可被大麻素激动剂R(+)-WIN55,212-2(1 mg/kg)减缓。[4] L-DOPA 给药逆转了严重损伤大鼠中观察到的D2多巴胺受体上调,提供了L-DOPA 在基底节达到生物活性浓度的证据。[5]
激酶实验 Briefly, transfected HEK-293 cells, incubated in charcoal-treated Dulbecco's modified Eagle's medium for 24 h, are washed once with Hanks' solution and resuspended in a buffer containing 100 mM NaCl, 1 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 250 mMsucrose, 20 mM Tris-HCl, pH 7.4. Cells are lysed by freezing in liquid nitrogen. Dehydrogenase activity is measured in a final volume of 20 μL containing the appropriate concentration of bile acid, 30 nCi of [3H]cortisol, and unlabeled cortisol to a final concentrations of 50 nM. The reaction is started by mixing cell lysate with the reaction mixture. Alternatively, endoplasmic reticulum microsomes are prepared from transfected HEK-293 cells and incubated with reaction mixture containing various concentrations of cortisol and CDCA. Incubation proceeded for 20 min, and the conversion of cortisol to cortisone is determined by thin layer chromatography (TLC). Because of the inaccuracy of the TLC method at low conversion rates and the end-product inhibition of 11βHSD2 at conversion rates higher than 60-70%, only conversion rates between 10 and 60% are considered for calculation. The inhibitory constant IC50 is evaluated using the curve-fitting program. Results are expressed as means±S.E. and consist of at least four independent measurements.
别名 左旋多巴, Levodopa, 3,4-Dihydroxyphenylalanine
分子量 197.19
分子式 C9H11NO4
CAS No. 59-92-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Insoluble

H2O: 2.5 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 5.0713 mL 25.3563 mL 50.7125 mL 126.7813 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
鸡血藤 Spatholobus suberectus Dunn 苦, 甘 肝, 肾
马齿苋 Portulaca oleracea L. 肝, 大肠

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
补血宁神片 熟地黄,鸡血藤,首乌藤,金樱子 口服,一次5片,一日3次。 扶正药
虫草双参酒 冬虫夏草,人参,丹参,地黄,黄芪,淫羊藿,黄精,何首乌,枸杞子,山茱萸,鸡血藤 口服,一次15毫升,一日2次。疗程10天。 扶正药
丹王颗粒 丹参,王不留行,土茯苓,三七,大蓟,玄参,蒲公英,桂枝,黄芩,皂角刺,没药,泽泻,鸡血藤,川牛膝 开水冲服,一次1袋,一日3次。 祛瘀药
参灵通络胶囊 黄氏,人参,灵芝,冬虫夏草,地龙,当归,鸡血藤,红花,牛膝,桃仁,赤芍,丹参,桂枝,没药 口服。一次4粒,一日3次,饭后30分钟后服用。 扶正药
丹郁骨康丸 丹参,郁金,三七,鸡血藤,牛膝,枸杞子 一日三次,每次一袋。 祛瘀药
安宫止血颗粒 益母草,马齿苋 开水冲服,一次1袋,一日3次。 扶正药
参蓉健腰酒 人参,黄芪,黄精,玉竹,熟地黄,制何首乌,杜仲,枸杞子,肉苁蓉,菟丝子,狗肾(制),木香,陈皮,佛手,鸡血藤 口服,一次15-30ml,一日1-2次。 扶正药
博尔宁胶囊 黄芪,女贞子,光慈菇,重楼,龙葵,紫苏子,僵蚕,大黄,冰片,马齿苋,鸡内金 口服,一日3次,一次4粒或遵医嘱。 清热药
安宫止血膏 益母草,马齿苋 温开水冲服,一次4克,一次一包(4克),每日3次,疗程为7~10天。 扶正药
白头翁止痢片 白头翁,黄柏,马齿苋,委陵菜 口服,一次6片,一日2~3次。 清热药
丹珍头痛胶囊 高原丹参,夏枯草,熟地黄,珍珠母,鸡血藤,川芎,当归,白芍,菊花,蒺藜,钩藤,细辛 口服,每次3~4粒,一日3次;或遵医嘱。 治风药
丹黄祛瘀胶囊 黄芪,丹参,党参,山药,土茯苓,当归,鸡血藤,芡实,鱼腥草,三棱,莪术,全蝎,败酱草,肉桂,白术,炮姜,土鳖虫,延胡索,川楝子,苦参 口服,一次2~4粒,一日2 ~3次。 理血药
调经活血胶囊 木香,川芎,延胡索(醋制),当地,熟地黄,吴茱萸(甘草水制),泽兰,鸡血藤,菟丝子 口服。一次5片,一日3次。 理血药
参红祛瘀散结胶囊 人参,红花,黄氏,党参,当归,鸡血藤,延胡索(醋制),木香,枸杞子,龙眼肉,酸枣仁,白术,海藻,昆布,黄连,天花粉 口服。一次2-4粒,一日3次:儿童酌减或遵医曙。 扶正药
补肾固齿丸 熟地黄,紫河车,骨碎补(盐水炙),枸杞子,鸡血藤,野菊花,牡丹皮,郁金(醋炙),丹参(酒炙) 口服,一次4克,一日2次。 扶正药
安宫止血丸 益母草,马齿苋 口服,每日三次。 扶正药
安多霖胶囊 抗辐射植物提取物,鸡血藤 口服,一次4粒,一日3次。 扶正药
安神养血口服液 钩藤,制首乌,鸡血藤 口服,一次30毫升,一日2次。 安神药
安康欣胶囊 半枝莲,山豆根,蒲公英,鱼腥草,夏枯草,石上柏,枸杞子,穿破石,人参,黄芪,鸡血藤,灵芝,黄精,白术,党参,淫羊藿,兔丝子,丹参 每日三次,每次4-6粒,饭后温开水送服。 安神药
丹黄祛瘀片 黄芪,丹参,党参,山药,土茯苓,当归,鸡血藤,芡实,鱼腥草,三棱,莪术,全蝎,败酱草,肉桂,白术,炮姜,土鳖虫,延胡索,川楝子,苦参 口服。每次 2~4 片,一日 2~3 次。 理气药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
青黛散7 马齿苋,青黛 散剂 《得效》卷十九。
却毒汤 五倍子,花椒,防风,侧柏叶,枳壳,葱白,苍术,瓦松,马齿苋,甘草,皮消 汤剂 《回春》卷四。
姜苋方 马齿苋,生姜 散剂 《普济方》卷二一二。
百草露散 石灰,大蓟,马齿苋,韭菜,百草霜 散剂 《鸡峰》卷十。
三仙汤 马齿苋,五加皮,苍术 汤剂 《仙拈集》卷一引《海上方》。
柏子仁丸7 柏子仁,石榴皮,川椒,何首乌,马齿苋,莲子草,白芷,旋覆花 丸剂 《圣惠》卷四十一。
无食子散2 没食子,马齿苋,莲子草,石榴皮,黑芝麻,生地黄,杨柳皮,羌活,诃子,牛膝,生姜皮,胡桃皮,白芷,大青盐,皂荚 散剂 《圣济总录》卷一二○。
青苋膏 马齿苋,青黛 膏剂 《外科大成》卷二。
育阴化疠汤 南沙参,当归,甘草,亚麻子,赤芍,甘菊,白蒺藜,薏苡仁,荆芥,浮萍,石斛,马齿苋 汤剂 《马培之医案》。
灭瘢膏1 马齿苋,猪脂 膏剂 《圣惠》卷八十四。
三圣散7 葱白,马齿苋,石灰 散剂 《儒门事亲》卷十五。
苋萝散 马齿苋,萝种 散剂 《洞天奥旨》卷十六。
仙花散 凤仙花,马齿苋,黄蜡,葱白,松香,五倍子,乳香 散剂 《洞天奥旨》卷九。
洗痔神方 小蓟,小虫卧单,马齿苋,猪牙皂,花椒,槐枝,茄根 洗剂 《鲁府禁方》卷二。
矾石丸9 马齿苋,白矾 丸剂 《千金翼》卷十一。
保救膏 楸叶,马齿苋 膏剂 《圣济总录》卷一三五。
地榆防风散 地榆,防风,丁香,马齿苋 散剂 《保命集》卷中。
百花膏3 透骨草,忍冬藤,蒲公英,鹤虱,九龙藤,天麻,墨旱莲,半枝莲,地杨梅,豨莶草,苍耳草,紫花地丁,地锦草,鱼蓼,大小青,薄荷,灵芝,鱼腥草,血见愁,淡竹叶,南天竹,枸杞,头橘树头,枳叶,五加叶,接骨木,石楠,蜈蚣,萹蓄,马齿苋,石荠苎,蛇床叶,长青草,慎火草,太湖葱 膏剂 《解围元薮》卷四。
金绵膏 楸叶,马齿苋 膏剂 《普济方》卷二八九。
谷精草散3 谷精草,马齿苋,甜瓜,升麻,白矾,干漆,猪牙皂,蟾蜍 散剂 《圣惠》卷三十四。

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mena MA, et al. Neuroreport, 1993, 4(4), 438-440. 2. Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. 3. Bordet R, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1997, 94(7), 3363-3367. 4. Ferrer B, et al. Eur J Neurosci, 2003, 18(6), 1607-1614. 5. Murer MG, et al. Ann Neurol, 1998, 43(5), 561-575. 6. Perez-Pardo P, et al. Additive Effects of Levodopa and a Neurorestorative Diet in a Mouse Model of Parkinson's Disease. Front Aging Neurosci. 2018 Aug 3;10:237.
Pergolide mesylate Piribedil Syrosingopine Hexamethonium Bromide Sultopride hydrochloride Flupentixol dihydrochloride Tetrahydropalmatine Pimozide

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

L-DOPA 59-92-7 GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience Dopamine Receptor Endogenous Metabolite blood-brain 左旋多巴 precursor anti-allodynic inhibit dopamine L DOPA LDOPA Orally barrier Levodopa neurotransmitters Parkinson Inhibitor 3,4-Dihydroxyphenylalanine inhibitor

 

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