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KPT9274

产品编号 T4354 CAS 1643913-93-2

别名: KPT-9274, KPT 9274, PAK4-IN-1

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

KPT9274, CAS 1643913-93-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 679	现货
2 mg	￥ 980	现货
5 mg	￥ 1,820	现货
10 mg	￥ 2,930	现货
25 mg	￥ 4,860	现货
50 mg	￥ 6,930	现货
100 mg	￥ 9,360	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,980	现货

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产品描述	KPT9274 (PAK4-IN-1) is a non-competitive dual inhibitor of PAK4 and NAMPT(IC50= ~120 nM). It is an orally bioavailable small molecule.
靶点活性	NAMPT:~120 nM
体外活性	In several human RCC cell lines, KPT-9274 interferences with PAK4 and NAD biosynthetic pathways leading to reduction of G2/M transit as well as induction of apoptosis and decrease in cell invasion and migration. The inhibition of the PAK4 pathway by KPT-9274 attenuates nuclear β-catenin as well as the Wnt/β-catenin targets cyclin D1 and c-Myc.
体内活性	In mice, KPT-9274 (200 mg/kg) daily is administered either intravenously or orally with the absence of any signs of toxicity.
细胞实验	786-0, ACHN, Caki-1 and U-2 OS cells are treated with KPT-9274 (1 μM and 5 μM) incubating for 12 hours.
动物实验	786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice) is treated with KPT-9274 (100 and 200 mg/kg),prepared in 58% Polyvinylpyrrolidone K30 + 21% methyl cellulose + 21% Phospholipon 90 g, by oral gavage.

别名	KPT-9274, KPT 9274, PAK4-IN-1
分子量	610.62
分子式	C35H29F3N4O3
CAS No.	1643913-93-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (90.07 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6377 mL	8.1884 mL	16.3768 mL	40.942 mL
	5 mM	0.3275 mL	1.6377 mL	3.2754 mL	8.1884 mL
	10 mM	0.1638 mL	0.8188 mL	1.6377 mL	4.0942 mL
	20 mM	0.0819 mL	0.4094 mL	0.8188 mL	2.0471 mL
	50 mM	0.0328 mL	0.1638 mL	0.3275 mL	0.8188 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Abu Aboud O,etal.Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth.Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2119-29.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KPT9274 1643913-93-2 Cytoskeletal Signaling Metabolism NAMPT PAK KPT-9274 KPT 9274 PAK4-IN-1 Inhibitor inhibitor inhibit

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