首页工具

K-975

产品编号 T9954 CAS 2563855-03-6

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

K-975, CAS 2563855-03-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,930	现货
25 mg	￥ 3,730	现货
50 mg	￥ 5,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	K-975 is a highly selective, orally active TEAD inhibitor, effectively inhibiting protein-protein interactions between TEAD and YAP1/TAZ.
体外活性	K-975 inhibits the cell proliferation of NRF2-non-expressing malignant pleural mesothelioma (MPM) cell lines, protein-protein interaction (PPI) between Halo-TAZ and TEAD1/4 and Halo-YAP and endogenous TEAD1/4 in NCl-H226 cells and the reporter activity in NCl-H661/CTGF-Luc cells with the maximum of ~70%, at concentration of 0.1-10000 nM at 144 h and 24 h, respectively [1]. K-975 decreases the expression of IGFBP3, CTGF and NPPB mRNAs, and increases the expression of FBXO32 mRNA in NCl-H226 cells [1].
体内活性	K-975（10-300 mg/kg；口服，每天两次，持续14天）通过抑制TEAD-YAP1/TAZ信号传导，在MPM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。

分子量	287.74
分子式	C16H14ClNO2
CAS No.	2563855-03-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 215 mg/mL (747.20 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4754 mL	17.3768 mL	34.7536 mL	86.884 mL
	5 mM	0.6951 mL	3.4754 mL	6.9507 mL	17.3768 mL
	10 mM	0.3475 mL	1.7377 mL	3.4754 mL	8.6884 mL
	20 mM	0.1738 mL	0.8688 mL	1.7377 mL	4.3442 mL
	50 mM	0.0695 mL	0.3475 mL	0.6951 mL	1.7377 mL
	100 mM	0.0348 mL	0.1738 mL	0.3475 mL	0.8688 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ayumi Kaneda, et al. The novel potent TEAD inhibitor, K-975, inhibits YAP1/TAZ-TEAD protein-protein interactions and exerts an anti-tumor effect on malignant pleural mesothelioma. Am J Cancer Res. 2020 Dec 1;10(12):4399-4415.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +