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JNJ-63533054

产品编号 T3119 CAS 1802326-66-4

别名: JNJ 63533054

JNJ-63533054 是一种选择性的，具有口服活性的GPR139激动剂，对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障，对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。

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JNJ-63533054, CAS 1802326-66-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 235	现货
5 mg	￥ 525	现货
10 mg	￥ 898	现货
25 mg	￥ 1,620	现货
50 mg	￥ 2,420	现货
100 mg	￥ 3,580	现货
500 mg	￥ 7,750	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 525	现货

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纯度: 99.87%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	JNJ-63533054 is a potent and selective agonist of hGPR139 with an EC50 = 16 nM.
靶点活性	GPR139:16 Nm(EC50)
体外活性	JNJ-63533054 specifically activates human GPR139 in the calcium mobilization (EC50 = 16 ± 6 nM) and GTPγS binding (EC50 = 17 ± 4 nM) assays. JNJ-63533054 is found to be clean of any cross reactivity as judged by an external selectivity panel of 50 known GPCRs, ion channels, and transporters as well as our own internal whole cell lead generation biology selectivity panel.
体内活性	JNJ-63533054 is found to cross the blood-brain barrier and have good drug-like properties amenable for oral dosing in rat. JNJ-63533054 exhibits good stability in both human and rat microsomes and high solubility in aqueous media, and no DDI potential was found. JNJ-63533054 also activates the rat and mouse GPR139 receptor with similar potency (rat EC50 = 63 ± 24 nM, mouse EC50 = 28 ± 7 nM).

别名	JNJ 63533054
分子量	316.78
分子式	C17H17ClN2O2
CAS No.	1802326-66-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.7 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1568 mL	15.7838 mL	31.5676 mL	78.9191 mL
	5 mM	0.6314 mL	3.1568 mL	6.3135 mL	15.7838 mL
	10 mM	0.3157 mL	1.5784 mL	3.1568 mL	7.8919 mL
	20 mM	0.1578 mL	0.7892 mL	1.5784 mL	3.946 mL
	50 mM	0.0631 mL	0.3157 mL	0.6314 mL	1.5784 mL
	100 mM	0.0316 mL	0.1578 mL	0.3157 mL	0.7892 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dvorak CA, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Jul 20;6(9):1015-8. 2. Liu C, et al. Mol Pharmacol. 2015 Nov;88(5):911-25.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-63533054 1802326-66-4 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR L-tryptophan blood-brain oral CNS L-phenylalanine G Protein-Coupled Receptor 139 barrier JNJ 63533054 Inhibitor GPR139 inhibit JNJ63533054 inhibitor

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