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JI6

JI6

产品编号 T64370   CAS 856436-16-3
别名: JAK3 Inhibitor VI

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的,选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

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JI6 Chemical Structure
JI6, CAS 856436-16-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,130 现货
5 mg ¥ 2,650 现货
10 mg ¥ 3,970 现货
25 mg ¥ 6,360 现货
50 mg ¥ 8,690 现货
100 mg ¥ 11,700 现货
500 mg ¥ 23,500 现货
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产品目录号及名称: JI6 (T64370)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 JI6 (JAK3 Inhibitor VI) is a potent, selective and orally active FLT3 inhibitor. JI6 exhibits IC50s of ∼40, 8, and 4 nM for FLT3-WT, FLT3-D835Y, and FLT3-D835H, respectively. JI6 also inhibits c-Kit and JAK3, with IC50s of ∼500 and ∼250 nM, respectively. JI6 has research value in acute myeloid leukemia.
体外活性 JI6 (3-1000 nM; 1-4 days) inhibits MV4-11 cell viability in a dose-dependent manner with IC50 of ∼25 nM. JI6 (1-2000 nM; 48 h) potently inhibits the viability of HCD-57 cells expressing FLT3-ITD, FLT3-D835Y and FLT3-D835H with IC50 of ∼40 nM. JI6 has no effect on the parent HCD-57 or JAK2V617F expressing cells. JI6 (100-500 nM; 24 h) induce apoptosis and cell cycle arrest in HCD-57 cells expressing FLT3-ITD and FLT3-D835Y. JI6 (50-500 nM; 3 h) inhibits phosphorylation of FLT3, ERK and Akt in HCD-57 cells expressing FLT3-ITD and FLT3-D835Y[1].
体内活性 JI6 (15 mg/kg; i.p. daily for 3 weeks) inhibits the proliferation of HCD-57 expressing FLT3-D835Y in SCID mouse and prolong the survival. JI6 (25 mg/kg; p.o. daily for 3 weeks) inhibits myeloproliferative phenotype in FLT3-ITD knock-in mice. JI6 (100 mg/kg; a single i.p.) significantly inhibits FLT3 phosphorylation and downstream signal transduction in mice expressing FLT3-D835Y[1].
别名 JAK3 Inhibitor VI
分子量 383.42
分子式 C19H17N3O4S
CAS No. 856436-16-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.5 mg/mL (11.7 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6081 mL 13.0405 mL 26.0811 mL 65.2026 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6081 mL 5.2162 mL 13.0405 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6081 mL 6.5203 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Chen Y, et, al. Identification of an orally available compound with potent and broad FLT3 inhibition activity. Oncogene. 2016 Jun 9;35(23):2971-8.
Brigatinib OSI-930 FLT3-IN-10 Sunitinib Malate Pexidartinib Gandotinib TCS 359 PF-03814735

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

JI6 856436-16-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT JI-6 JAK3 Inhibitor VI JI 6 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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