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JH-II-127

JH-II-127

产品编号 T7155   CAS 1700693-08-8

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
JH-II-127 Chemical Structure
JH-II-127, CAS 1700693-08-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 519 现货
2 mg ¥ 757 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 3,320 现货
50 mg ¥ 4,830 现货
100 mg ¥ 6,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 995 现货
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产品目录号及名称: JH-II-127 (T7155)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 JH-II-127 is an orally inhibitor of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2). It inhibits WT LRRK2, G2019S LRRK2 and A2016T LRRK2 (IC50s = 6.6, 2.2, and 47.7 nM, respectively),
靶点活性 LRRK2 (WT):6.6 nM , LRRK2 (G2019S):2.2 nM , LRRK2 (A2016T):47.7 nM
体内活性 JH-II-127(0.1-0.3 μM)在体外抑制了WT LRRK2和LRRK2G2019S在910和935位点丝氨酸的磷酸化。它还在小鼠的大脑、脾脏和肾脏中抑制了Ser935的磷酸化,当给药剂量为30 mg/kg时,在体内也显示出效果。
分子量 416.86
分子式 C19H21ClN6O3
CAS No. 1700693-08-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (71.97 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3989 mL 11.9944 mL 23.9889 mL 59.9722 mL
5 mM 0.4798 mL 2.3989 mL 4.7978 mL 11.9944 mL
10 mM 0.2399 mL 1.1994 mL 2.3989 mL 5.9972 mL
20 mM 0.1199 mL 0.5997 mL 1.1994 mL 2.9986 mL
50 mM 0.048 mL 0.2399 mL 0.4798 mL 1.1994 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Discovery of a Pyrrolopyrimidine (JH-II-127), a Highly Potent, Selective, and Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2015, 6(5):584-589.
LRRK2 inhibitor 1 CZC-25146 hydrochloride LRRK2-IN-10 PF-06447475 LRRK2-IN-1 CZC-54252 hydrochloride IKK 16 GSK2578215A

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 神经退行性疾病化合物库 激酶抑制剂库 高选择性抑制剂库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 抗帕金森病化合物库 已知活性化合物库 自噬库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JH-II-127 1700693-08-8 Autophagy LRRK2 HEK293 JHII127 3T3 cells Inhibitor LRRK2-G2019S Ser935 Leucine-rich repeat kinase 2 JH-II127 parkinson’s disease JH-II 127 inhibit JH II 127 LRRK2-A2016T inhibitor

 

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