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IPA-3

IPA-3

产品编号 T6546   CAS 42521-82-4
别名: IPA3, IPA 3

IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。

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IPA-3 Chemical Structure
IPA-3, CAS 42521-82-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 178 现货
5 mg ¥ 377 现货
10 mg ¥ 568 现货
25 mg ¥ 1,130 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 3,570 现货
200 mg ¥ 5,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 392 现货
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产品目录号及名称: IPA-3 (T6546)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 IPA-3 is a selective non-ATP competitive Pak1 inhibitor with IC50 of 2.5 μM, no inhibition to group II PAKs (PAKs 4-6).
靶点活性 PAK1:2.5 μM
体外活性 IPA-3 is a non ATP-competitive, allosteric inhibitor of p21-activated kinase 1 (Pak1). PIR3.5 is the control compound of IPA-3. IPA-3 prevents Cdc42-stimulated Pak1 autophosphorylation on Thr423. IPA-3 also prevents sphingosine-dependent Pak1 autophosphorylation. IPA-3 does not target exposed cysteine residues on Pak1. The disulfide bond of IPA-3 is critical for inhibition of Pak1 and in vitro reduction by the reducing agent dithiothreitol (DTT) abolishes Pak1 inhibition by IPA-3. IPA-3 inhibits activation of Pak1 by diverse activators, but does not inhibit preactivated Pak1. IPA-3 inhibits PDGF-stimulated Pak activation in mouse embryonic fibroblasts. [1] IPA-3 inhibits Pak1 activation in part by binding covalently to the regulatory domain of Pak1. IPA-3 binds Pak1 covalently in a time- and temperature-dependent manner. IPA-3 prevents binding of the Pak1 activator Cdc42. IPA-3 binds directly to the Pak1 autoregulatory domain. IPA-3 reversibly inhibits PMA-induced membrane ruffling in cells. [2]
激酶实验 Pak1 (150 nM final) is pre-incubated with MBP (8.3 μM), indicated proteins, and IPA-3 or DMSO in Kinase buffer for 20 minutes at 4°C. Cdc42-GTPγS (3.2 μM) is then added and the reaction is pre-equilibrated 10 minutes at 30°C. Kinase reactions are started by the addition of ATP (to 30 μM) containing [32P]ATP and are incubated 10 min and analyzed by SDS-PAGE and autoradiography.
细胞实验 Human primary schwannoma cells are grown on 96 well plates for 2 days. Cells are left untreated or treated with 5 μM IPA-3, 20 μM IPA-3 or 20 μM PIR-3.5 for 24 hours. The MTS-solution is left on the cells for 3 hours, before the absorbance at 490 nm is measured. The experiments are conducted three times and mean and standard error of the mean is calculated with Excel.
别名 IPA3, IPA 3
分子量 350.45
分子式 C20H14O2S2
CAS No. 42521-82-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 7 mg/mL (19.97 mM)

DMSO: 65 mg/mL (185.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.8535 mL 14.2674 mL 28.5347 mL 71.3369 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8535 mL 5.7069 mL 14.2674 mL
10 mM 0.2853 mL 1.4267 mL 2.8535 mL 7.1337 mL
DMSO 20 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4267 mL 3.5668 mL
50 mM 0.0571 mL 0.2853 mL 0.5707 mL 1.4267 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1427 mL 0.2853 mL 0.7134 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Deacon SW, et al. Chem Biol, 2008, 15(4), 322-331. 2. Viaud J, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(9), 2559-2565.
5-Aminosalicylic Acid G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base) GNE 2861 LCH-7749944 Fingolimod ZINC194100678 ZMF-23 PF-3758309 hydrochloride

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 高选择性抑制剂库 细胞骨架化合物库 共价抑制剂库 经典已知活性库 已知活性化合物库 激酶抑制剂库 新颖已知活性精选库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

IPA-3 42521-82-4 Cytoskeletal Signaling PAK inhibit Inhibitor IPA3 p21 activated kinases IPA 3 inhibitor

 

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