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Indibulin

Indibulin

产品编号 T15576   CAS 204205-90-3
别名: 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺, ZIO 301, D 24851

Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性,且神经毒性小。它降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡

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Indibulin Chemical Structure
Indibulin, CAS 204205-90-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 355 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 928 现货
25 mg ¥ 1,950 现货
50 mg ¥ 3,160 现货
100 mg ¥ 4,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
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产品目录号及名称: Indibulin (T15576)
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参考文献
产品描述 Indibulin (D 24851) is a synthetic small molecule with antimitotic and potential antineoplastic activities.Indibulin an orally applicable inhibitor of tubulin assembly, shows potent anticancer activity with a minimal neurotoxicity. Indibulin reduces inter-kinetochoric tension, produces aberrant spindles, activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, and induces mitotic arrest and apoptosis.
体外活性 Indibulin,一种合成的微管蛋白聚合抑制剂,显示出有希望的抗癌活性。通过使用时间推移共聚焦显微镜技术,indibulin在活体乳腺癌细胞中降低了单个微管的动态不稳定性。Indibulin处理同样扰乱了MCF-7细胞中生长中的微管末端结合蛋白的定位。此外,indibulin降低了MCF-7细胞的着丝粒间张力,产生了异常的纺锤体,激活了有丝分裂检查点蛋白Mad2和BubR1,并诱导了MCF-7细胞的有丝分裂停滞。Indibulin处理的MCF-7细胞经历了由凋亡介导的细胞死亡。进一步地,indibulin与抗癌药物vinblastine的联合使用在MCF-7细胞上发挥了协同的细胞毒效应。有趣的是,与分化的神经细胞相比,indibulin对未分化的神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞显示出更强的效果。与indibulin不同,vinblastine和colchicine在分化和未分化的SH-SY5Y细胞上对微管产生了类似的解聚作用。
别名 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺, ZIO 301, D 24851
分子量 389.83
分子式 C22H16ClN3O2
CAS No. 204205-90-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (128.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5652 mL 12.8261 mL 25.6522 mL 64.1305 mL
5 mM 0.513 mL 2.5652 mL 5.1304 mL 12.8261 mL
10 mM 0.2565 mL 1.2826 mL 2.5652 mL 6.4131 mL
20 mM 0.1283 mL 0.6413 mL 1.2826 mL 3.2065 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2565 mL 0.513 mL 1.2826 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1283 mL 0.2565 mL 0.6413 mL

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1. Kapoor S, et al. Indibulin dampens microtubule dynamics and produces synergistic antiproliferative effect with vinblastine in MCF-7 cells: Implications in cancer chemotherapy. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.
Rilmenidine hemifumarate CSRM617 hydrochloride ATH686 Citicoline sodium (-)-Huperzine A BG45 CWI1-2 HCL m-3M3FBS

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
微管靶向化合物库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌药物库 抑制剂库 抗癌临床化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 细胞骨架化合物库 细胞凋亡化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Indibulin 204205-90-3 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺 D24851 Inhibitor inhibit ZIO 301 D-24851 D 24851 ZIO-301 Microtubule/Tubulin ZIO301 inhibitor

 

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