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INCB13739

产品编号 T60203 CAS 869974-19-6

INCB13739是一种具有口服活性、高效、选择性及组织特异性的11β-HSD1抑制剂，对11β-HSD1酶的IC50为3.2 nM，对11β-HSD1 PBMC的IC50为1.1 nM。适用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖的研究。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

INCB13739, CAS 869974-19-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,540	5日内发货
5 mg	￥ 2,610	5日内发货
25 mg	￥ 9,390	6-8周
50 mg	￥ 12,200	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	INCB13739 is an orally active, potent, selective, and tissue-specific inhibitor of 11β-HSD1 (11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1), demonstrating IC50 values of 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic) and 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC). It is utilized in research for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity [1].
体外活性	INCB13739 is over 1000-fold selective for 11β-HSD2, mineralocorticoid receptor (MR), and glucocorticoid receptor (GR) [1].
体内活性	INCB13739 (Orally) is effectively distributed in the adipose tissue and is inhibiting 11β-HSD1 activity > 90% for at least 24 h post-dose [1]. INCB13739 (3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) shows decent oral bioavailability in both rats and cynomolgus monkeys [1]. Pharmacokinetic Parameters of INCB13739 in rats [1]. IV (3 mg/kg) PO (10 mg/kg) C max (μM) 6.46 ± 2.41 AUC 0-24 (ng/mL h) 11.2 ± 3.27 t 1/2 (h) 1.4 ± 0.2 1.2 ± 0.3 CL ((L/h)/kg) 1.0 ± 0.2 Vdss (L/kg) 1.6 ± 0.5 F (%) 51 ± 15 Animal Model: Rats, cynomolgus monkeys [1] Dosage: 3 mg/kg (IV), 10 mg/kg (PO) Administration: IV and PO, once (Pharmacokinetic Analysis) Result: Displayed decent oral bioavailability in both rats (F%=51 ± 15%) and cynomolgus monkeys (F%=43%).

分子量	467.52
分子式	C28H25N3O4
CAS No.	869974-19-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +