Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 298 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 690 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,390 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,820 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,730 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 776 | 现货 |
产品描述 | IN-1130 is a selective inhibitor of ALK5 with IC50 values of 5.3 nM, 36 nM, and 4.3 μM for phosphorylation of ALK5-mediated Smad3, ALK5 phosphorylation of casein and p38α mitogen-activated protein kinase. |
体外活性 | IN-1130(0.5 -1 μM)抑制了TGF-β刺激下的Smad2在HepG2和4T1细胞中的磷酸化及其核内转移。在MCF10A细胞中,IN-1130(1 μM)恢复了TGF-β介导的E-cadherin蛋白表达量下降,抑制了TGF-β诱导的MMPs mRNA表达,并减少了分泌的MMPs的凝胶酶活性[2]。 |
体内活性 | 在单侧输尿管阻塞大鼠中,通过腹腔注射IN-1130 (10-20 mg/kg) 能够减少间质性肾炎和纤维化程度,并且具有剂量依赖性地降低TGF-β1 mRNA水平以及抑制Smad2、α-SMA、肌成纤维细胞磷酸化[1]。在MMTV/c-Neu小鼠中,腹腔注射IN-1130 (40 mg/kg) 阻断乳腺癌肺转移[2]。 |
分子量 | 420.47 |
分子式 | C25H20N6O |
CAS No. | 868612-83-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 90.0 mg/mL (214.0 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.3783 mL | 11.8915 mL | 23.7829 mL | 59.4573 mL |
5 mM | 0.4757 mL | 2.3783 mL | 4.7566 mL | 11.8915 mL | |
10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3783 mL | 5.9457 mL | |
20 mM | 0.1189 mL | 0.5946 mL | 1.1891 mL | 2.9729 mL | |
50 mM | 0.0476 mL | 0.2378 mL | 0.4757 mL | 1.1891 mL | |
100 mM | 0.0238 mL | 0.1189 mL | 0.2378 mL | 0.5946 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
IN-1130 868612-83-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors ALK IN1130 IN 1130 Inhibitor inhibitor inhibit