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IMD-0354

产品编号 T6141 CAS 978-62-1

别名: IKK2 Inhibitor V, IMD 0354

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性IKKβ抑制剂，能够抑制 NF-κB 活性。它能够抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50=1.2 μM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

IMD-0354, CAS 978-62-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 298	现货
5 mg	￥ 498	现货
10 mg	￥ 697	现货
25 mg	￥ 1,420	现货
50 mg	￥ 2,510	现货
100 mg	￥ 3,760	现货
500 mg	￥ 7,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 519	现货

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纯度: 99.56%

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产品描述	IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) is an IKKβ inhibitor and inhibits IκBα phosphorylation in NF-κB pathway.
靶点活性	NF-κB:1.2 μM (IC50)
体外活性	IMD-0354（<5 μM）抑制了HMC-1细胞中NF-κB的表达以及NF-κB向细胞核的转移。IMD-0354以时间和剂量依赖的方式抑制HMC-1细胞的增殖。IMD-0354（0.5 μM）几乎完全抑制了IC-2 g559细胞和IC-2V814细胞的增殖。IMD-0354（0.5 μM）导致HMC-1细胞周期在G0/G1阶段停滞。IMD-0354（1 μM）增加了HMC-1细胞中具有低二倍体DNA含量的细胞数。IMD-0354（<1 μM）降低了HMC-1细胞中处于S和G2/M阶段的细胞比例。IMD-0354（1 μM）降低了HMC-1细胞中Cyclin D3表达以及pRb磷酸化水平，且这一作用随时间依赖增加。在高浓度下，IMD-0354（<10 μM）对HMC-1细胞中STAT3和STAT6的信号无影响，而STAT1和STAT5的磷酸化略有抑制。在剂量依赖的方式下，IMD-0354抑制了CBhCMCs中NF-κB向细胞核的转移，持续24小时。[1]在HepG2细胞中，IMD-0354以10 μg/ml的浓度抑制了98.5%的NF-κB活性。[2]IMD-0354（1 μM）改善了在同时给予TNFα（6 nM）和胰岛素（100 nM）的情况下，TNFα引起的3T3-L1脂肪细胞星化12小时后培养基中的脂联素浓度下降，以及TNFα治疗下调的Akt磷酸化恢复。[3]IMD-0354（1 μM）抑制了由肿瘤坏死因子-α（TNF-α）引起的IκBα磷酸化和NF-κB核内转移，在培养的心肌细胞中显著减少TNF-α诱导的白介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。[4]
体内活性	IMD-0354 at 5 mg/kg also significantly decreases NF-κB, but the magnitude of the decrease is lower than with 20 mg/kg IMD-0354 in lungs of OVA-sensitized mice. IMD-0354 (20 mg/kg) ameliorates airway hyperresponsiveness and reduces the numbers of bronchial eosinophils and mucus-producing cells in OVA-sensitized mice. IMD-0354 (20 mg/kg) also reduces the total numbers of cells and eosinophils in bronchoalveolar lavage fluid in OVA-sensitized mice. IMD-0354 (20 mg/kg) inhibits the production of Th2 cytokines such as interleukin (IL)-5 and IL-13 and eotaxin in the airways and/or lungs of OVA-sensitized mice, but it does not affect the restoration of Th1 cytokines such as IL-12 and interferon-gamma under the same experimental conditions. IMD-0354 (20 mg/kg) results in a partial decrease in serum IgE concentration in OVA-sensitized mice. [2] IMD-0354 significantly decreases the plasma glucose levels in KKAy mice treated with and fed an HF diet in an dose-dependent manner without influence of body weight. [3] IMD-0354 (10 mg/kg) results in a significant dose-dependent reduction of the infarction area/area at risk ratio and the preservation of fractional shortening ratio. [4]
激酶实验	In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min.
细胞实验	Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.(Only for Reference)

别名	IKK2 Inhibitor V, IMD 0354
分子量	383.67
分子式	C15H8ClF6NO2
CAS No.	978-62-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.4 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 38.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6064 mL	13.032 mL	26.0641 mL	65.1602 mL
	5 mM	0.5213 mL	2.6064 mL	5.2128 mL	13.032 mL
	10 mM	0.2606 mL	1.3032 mL	2.6064 mL	6.516 mL
	20 mM	0.1303 mL	0.6516 mL	1.3032 mL	3.258 mL
	50 mM	0.0521 mL	0.2606 mL	0.5213 mL	1.3032 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1303 mL	0.2606 mL	0.6516 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tanaka A, et al. Blood, 2005, 105(6), 2324-2331. 2. Sugita A, et al. Int Arch Allergy Immunol, 2009, 148(3), 186-198. 3. Kamon J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2004, 323(1), 242-248. 4. Onai Y, et al. Cardiovasc Res, 2004, 63(1), 51-59.

文献引用

1. Liu Y, Wang J, Chen J, et al. Upregulation of miR-520c-3p via Hepatitis B Virus Drives Hepatocellular Migration and Invasion through the PTEN/AKT/NF-κB Signaling Pathway. Molecular Therapy-Nucleic Acids. 2022

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IMD-0354 978-62-1 NF-Κb IκB/IKK IκB kinase Inhibitor I kappa B kinase IKK2 Inhibitor V IKK IMD0354 inhibit IMD 0354 inhibitor

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