store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。
产品描述 | HJB97 is used for the design of potential PROTAC BET degrader. It also has antitumor activity. HJB97 is a high-affinity inhibitor of BET (Kis: 0.9 nM (BRD2 BD1), 0.27 nM (BRD2 BD2), 0.18 nM (BRD3 BD1), 0.21 nM (BRD3 BD2), 0.5 nM (BRD4 BD1), 1.0 nM (BRD4 BD2), respectively). |
靶点活性 | BRD4 BD1:7.0nM, BRD4 BD1:0.5nM, Plusmn:0.7 nM, Plusmn:0.6 nM, Plusmn:0.5 nM, Plusmn:0.4 nM, Plusmn:0.2 nM (ki), Plusmn:0.2 nM, Plusmn:0.1 nM (ki), Plusmn:0.09 nM (ki), Plusmn:0.03 nM (ki), Plusmn:0.01 nM (ki), BRD2 BD2:3.9nM, BRD2 BD2:0.27nM(ki), BRD3 BD2:1.9nM, BRD3 BD2:0.21nM, BRD2 BD1:3.1nM, BRD2 BD1:0.9(ki), BRD3 BD1:6.6nM, BRD3 BD1:0.18nM, BRD4 BD2:7.0nM, BRD4 BD2:1.0nM |
体外活性 | HJB97是一种高效的额外末端(BET)抑制剂,具有极低的半抑制浓度(IC50,分别为BRD2 BD1的3.1 nM、BRD2 BD2的3.9 nM、BRD3 BD1的6.6 nM、BRD3 BD2的1.9 nM、BRD4 BD1的7.0 nM、BRD4 BD2的7.0 nM)。在RS4;11细胞系中,HJB97能够在300-1000 nM浓度下显著降低c-Myc水平(处理24小时)。此外,HJB97在10-1000 nM浓度范围内,经过4天的处理,有效抑制RS4;11和MOLM-13急性白血病细胞系的增长(IC50分别为24.1 nM和25.6 nM)。 |
分子量 | 500.55 |
分子式 | C26H28N8O3 |
CAS No. | 2093391-24-1 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 27.0 mg/mL (53.9 mM), Sonication is recommended.
H2O: insoluble
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9978 mL | 9.989 mL | 19.978 mL | 49.9451 mL |
5 mM | 0.3996 mL | 1.9978 mL | 3.9956 mL | 9.989 mL | |
10 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9978 mL | 4.9945 mL | |
20 mM | 0.0999 mL | 0.4995 mL | 0.9989 mL | 2.4973 mL | |
50 mM | 0.04 mL | 0.1998 mL | 0.3996 mL | 0.9989 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
HJB97 2093391-24-1 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain HJB 97 HJB-97 Inhibitor inhibitor inhibit