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HBV-IN-4

HBV-IN-4

产品编号 T36747   CAS 2305897-84-9

HBV-IN-4, a derivative of phthalazinone, functions as a potent, orally active inhibitor of HBV DNA replication, exhibiting an IC50 value of 14 nM. It effectively induces the formation of genome-free capsids, demonstrating significant anti-HBV potency[1].

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HBV-IN-4 Chemical Structure
HBV-IN-4, CAS 2305897-84-9
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,470 5日内发货
5 mg ¥ 2,490 5日内发货
25 mg ¥ 9,160 6-8周
50 mg ¥ 11,900 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,630 5日内发货
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产品目录号及名称: HBV-IN-4 (T36747)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 HBV-IN-4, a derivative of phthalazinone, functions as a potent, orally active inhibitor of HBV DNA replication, exhibiting an IC50 value of 14 nM. It effectively induces the formation of genome-free capsids, demonstrating significant anti-HBV potency[1].
靶点活性 HBV DNA replication:14 nM (IC50)
体外活性 HBV-IN-4 (compound 19f; 0-1 μM; 8 days) treatment inhibits the various forms (relaxed circular [rc] and single-stranded [ss] HBV DNA) in a dose-dependent manner in HepG2.2.15 cells. HBV-IN-4 treatment could also reduce capsidassociated DNAs dose-dependently. HBV-IN-4 could induce the formation of genome-free capsids, including a phenotype of faster-migrating ones[1].
体内活性 HBV-IN-4 (Compound 19f; 50-150 mg/kg; oral administration; twice a day; for 4 weeks; Balb/c male mice) treatment achieves 2.67 log viral load reduction in AAV-HBV/mouse model[1].HBV-IN-4 (compound 19f) exhibits favorable drug characteristics with low plasma clearance (CL=4.1 mL/min/kg), excellent drug exposure (AUC0-t=49 744 h?ng/L), T1/2 (2.15 hours) and oral bioavailability (F=60.4%) using 20 mg/kg oral administration in mice. HBV-IN-4 also shows good distribution in liver exposure[1].
分子量 479.89
分子式 C24H19ClFN5O3
CAS No. 2305897-84-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (208.38 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0838 mL 10.4191 mL 20.8381 mL 52.0953 mL
5 mM 0.4168 mL 2.0838 mL 4.1676 mL 10.4191 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0419 mL 2.0838 mL 5.2095 mL
20 mM 0.1042 mL 0.521 mL 1.0419 mL 2.6048 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2084 mL 0.4168 mL 1.0419 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1042 mL 0.2084 mL 0.521 mL

TargetMol Calculator计算器

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1. Wuhong Chen, et al. Discovery of Phthalazinone Derivatives as Novel Hepatitis B Virus Capsid Inhibitors. J Med Chem. 2020 Jul 21.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

HBV-IN-4 2305897-84-9 HBV IN 4 HBVIN4 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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