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hPGDS-IN-1

hPGDS-IN-1

产品编号 T2681   CAS 1234708-04-3

hPGDS-IN-1是 hPGDS 抑制剂,使用荧光偏振检测或通过 EIA 法测得的 IC50值为12 nM。

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hPGDS-IN-1 Chemical Structure
hPGDS-IN-1, CAS 1234708-04-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 913 现货
5 mg ¥ 2,450 现货
10 mg ¥ 3,650 现货
25 mg ¥ 5,880 现货
50 mg ¥ 8,180 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
500 mg ¥ 21,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,690 现货
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产品目录号及名称: hPGDS-IN-1 (T2681)
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纯度: 99.74%
纯度: 98.13%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 hPGDS-IN-1 is a hPGDS inhibitor.
靶点活性 HPGDS:12 nM
激酶实验 TR-FRET biochemical assay with MET wild type and mutants: Enzyme activity is measured in a time resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, detecting tyrosine phosphorylation with a Eu-labelled anti-phospho-tyrosine antibody (fluorescence donor) and Allophycocyanin conjugated to Streptavidin (fluorescence acceptor) which binds to a biotin on the substrate peptide. For each variant, Km concentrations for ATP are determined in the absence of NVP-BVU972, and the ATP concentration in the kinase reaction is set to Km (4 μM for MET wt, 1 μM for MET Y1230H and MET F1200I). NVP-BVU972 is dissolved and diluted in DMSO and assayed in quadruplicate. Kinase reactions are carried out in 50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween 20, 0.05% bovine serum albumin, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, in white 1536 well plates at room temperature. NVP-BVU972 and enzyme are incubated in a volume of 2 μL for 20 min, followed by the addition of 1 μL ATP and 1 μL biotinylated peptide substrate (PTK1) to final concentrations of Km and 1 μM, respectively. Enzyme concentrations in the reactions are 5 nM for MET wt, and 4 nM for the F1200I and Y1230H variants. After 90 min, reactions are stopped by addition of 1 μL stop/detection solution to reach final concentrations of 10 mM EDTA, 3.5 nM Eu-labelled antiphospho-tyrosine antibody PY20, and 10 nM Streptavidin Allophycocyanin. Time resolved fluorescence resonance energy transfer is measured in an Envision plate reader (excitation 320 nm, emission 615 nm and 665 nm).
分子量 416.43
分子式 C22H20N6O3
CAS No. 1234708-04-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (72.04 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4014 mL 12.0068 mL 24.0136 mL 60.0341 mL
5 mM 0.4803 mL 2.4014 mL 4.8027 mL 12.0068 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2007 mL 2.4014 mL 6.0034 mL
20 mM 0.1201 mL 0.6003 mL 1.2007 mL 3.0017 mL
50 mM 0.048 mL 0.2401 mL 0.4803 mL 1.2007 mL

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1. Vandeusen, et al. From PCT Int. Appl. (2011), WO 2011044307 A1 20110414.
HPGDS inhibitor 2 CAFESTOL Dehydroevodiamine HPGDS inhibitor 1 (S)-Flurbiprofen ETHYL CAFFEATE Bismuth Subsalicylate Zomepirac sodium salt

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

hPGDS-IN-1 1234708-04-3 Immunology/Inflammation PGE Synthase Inhibitor inhibit hPGDS IN 1 Prostaglandin E synthase hPGDSIN1 PGE synthase inhibitor

 

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