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hGPR91 antagonist 1

产品编号 T11560 CAS 1314796-00-3

别名: (S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺

HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

hGPR91 antagonist 1, CAS 1314796-00-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 863	现货
5 mg	￥ 2,130	现货
10 mg	￥ 3,130	现货
25 mg	￥ 5,170	现货
50 mg	￥ 7,320	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,370	现货

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产品描述	hGPR91 antagonist 1 is a potent and selective hGPR91 antagonist (IC50: 7 μM).
靶点活性	GPR91 (human):7 μM
体内活性	GPR91（一种7TM G蛋白偶联受体）最近被确认由琥珀酸作为内源性配体解除孤儿受体状态。现有文献表明，GPR91在多种病理生理中发挥作用，包括肾性高血压、自体免疫疾病和视网膜血管生成。从Merck的Bradykinin B(1)受体(BK(1)R)项目中合成的小分子高通量筛选初步命中化合物1 (hGPR91 IC(50)：0.8 μM)出发，系统的构效关系研究使我们发现了强效且选择性高的hGPR91拮抗剂，如2c、4c和5g (IC(50)：7-35 nM；对hGPR99的选择性>1000倍，该GPCR与hGPR91关系最为接近；在化合物筛选矩阵中的选择性>100倍)。研究还识别出两种结构独特、口服生物利用度高的先导化合物：5g (%F：26) 和 7e (IC(50)：180 nM；对hGPR99的选择性>100倍；%F：87)。

别名	(S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺
分子量	529.53
分子式	C31H23F4N3O
CAS No.	1314796-00-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (47.21 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8885 mL	9.4423 mL	18.8847 mL	47.2117 mL
	5 mM	0.3777 mL	1.8885 mL	3.7769 mL	9.4423 mL
	10 mM	0.1888 mL	0.9442 mL	1.8885 mL	4.7212 mL
	20 mM	0.0944 mL	0.4721 mL	0.9442 mL	2.3606 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bhuniya D, et al. Discovery of a potent and selective small molecule hGPR91 antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3596-602.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

hGPR91 antagonist 1 1314796-00-3 GPCR/G Protein GHSR Inhibitor inhibit hGPR-91 antagonist 1 (S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺 inhibitor

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