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H-1152 dihydrochloride

产品编号 T35328 CAS 871543-07-6

别名: H-1152 2HCl, H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

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H-1152 dihydrochloride Chemical Structure

H-1152 dihydrochloride, CAS 871543-07-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 632	现货
2 mg	￥ 929	现货
5 mg	￥ 1,530	现货
10 mg	￥ 2,460	现货
25 mg	￥ 4,530	现货
50 mg	￥ 6,480	现货
100 mg	￥ 8,820	现货
500 mg	￥ 17,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,320	现货

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产品描述	H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) is a specific inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK) with an IC50 of 12 nM and a Ki of 1.6 nM. H-1152 dihydrochloride inhibits PKA, PKC, PKG, Aurora A and CaMKII with IC50 values of 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM and 0.180 μM, respectively.
靶点活性	ROCK2 (cell-free assay):0.0120 μM, PKG (cell-free assay):0.360 μM, Aurora A (cell-free assay):0.745 μM, CaMK II (cell-free assay):0.180 μM, PKA (cell-free assay):3.03 μM
体外活性	H-1152 dihydrochloride shows less inhibitory activities against Src, MLCK, Abl, EGFR, MKK4, GSK3α, AMPK, and P38α, with IC50s of 3.06, 28.3, 7.77, 50.0, 16.9, 60.7, 100, and 100 μM, respectively[1]. H-1152 dihydrochloride slightly suppresses PKA, PKC and MLCK, with Kis of 0.63, 9.27, and 10.1 μM, respectively. In LPA-treated cells, H-1152 dihydrochloride (0.1-10 µM) inhibits MARCKS phosphorylation (IC50 = 2.5 µM)[2]. H-1152 dihydrochloride (0.5-10 μM) does not decrease neuronal survival or alter the ratios of different neuronal morphologies. H-1152 dihydrochloride (10 μM) arguments neurite length in both BMP4 and LIF cultures[3].

别名	H-1152 2HCl, H-1152 dihydrochloride
分子量	392.34
分子式	C16H23Cl2N3O2S
CAS No.	871543-07-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (114.7 mM ), Sonification is recommended.

H2O: 32.1 mg/mL (81.9 mM ), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.5488 mL	12.744 mL	25.4881 mL	63.7202 mL
	5 mM	0.5098 mL	2.5488 mL	5.0976 mL	12.744 mL
	10 mM	0.2549 mL	1.2744 mL	2.5488 mL	6.372 mL
	20 mM	0.1274 mL	0.6372 mL	1.2744 mL	3.186 mL
	50 mM	0.051 mL	0.2549 mL	0.5098 mL	1.2744 mL
DMSO	100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2549 mL	0.6372 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tamura M, et al. Development of specific Rho-kinase inhibitors and their clinical application. Biochim Biophys Acta. 2005 Dec 30;1754(1-2):245-52. Epub 2005 Sep 12. Content Brief 2. Ikenoya M, et al. Inhibition of rho-kinase-induced myristoylated alanine-rich C kinase substrate (MARCKS) phosphorylation in human neuronal cells by H-1152, a novel and specific Rho-kinase inhibitor. J Neurochem. 2002 Apr;81(1):9-16. Content Brief 3. Lie M, et al. Accelerated neurite growth from spiral ganglion neurons exposed to the Rho kinase inhibitor H-1152. Neuroscience. 2010 Aug 25;169(2):855-62. Content Brief

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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