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GW-6604

GW-6604

产品编号 T9947   CAS 452342-37-9

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。

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GW-6604 Chemical Structure
GW-6604, CAS 452342-37-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 517 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,570 现货
50 mg ¥ 5,170 现货
100 mg ¥ 7,320 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,170 现货
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产品目录号及名称: GW-6604 (T9947)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GW-6604 is an ALK5 inhibitor and shows clear antifibrotic effects resulting in liver function improvement.
体外活性 GW-6604在化学实验中抑制ALK5自磷酸化,IC50值为140 nM。在细胞实验中,GW-6604抑制TGF-beta诱导的PAI-1转录,IC50值为500 nM[2]。
体内活性 GW-6604 (40 mg/kg p.o.) increased liver regeneration in TGF-beta-overexpressing mice, which had undergone partial hepatectomy. In an acute model of liver disease, GW-6604 reduced by 80% the expression of collagen IA1. In a chronic model of DMN-induced fibrosis where DMN was administered for 6 weeks and GW-6604 dosed for the last 3 weeks (80 mg/kg p.o., b.i.d.), mortality was prevented and DMN-induced elevations of mRNA encoding for collagen IA1, IA2, III, TIMP-1 and TGF-beta were reduced by 50-75%. Inhibition of matrix genes overexpression was accompanied by reduced matrix deposition and reduction in liver function deterioration, as assessed by bilirubin and liver enzyme levels[2].
分子量 298.34
分子式 C19H14N4
CAS No. 452342-37-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 2.98 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3519 mL 16.7594 mL 33.5188 mL 83.797 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3519 mL 6.7038 mL 16.7594 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6759 mL 3.3519 mL 8.3797 mL

TargetMol Calculator计算器

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配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. de Gouville AC, Huet S. Inhibition of ALK5 as a new approach to treat liver fibrotic diseases. Drug News Perspect. 2006 Mar;19(2):85-90. 2. de Gouville AC, et al. Inhibition of TGF-beta signaling by an ALK5 inhibitor protects rats from dimethylnitrosamine-induced liver fibrosis. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):166-77.
Toddalolactone Loureirin B Upamostat TM5007 TM5441 UK-371804 Tiplaxtinin AZ3976

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该产品包含在如下化合物库中:
膜蛋白靶向化合物库 抑制剂库 激酶抑制剂库 TGF-β/Smad靶点化合物库 酪氨酸激酶分子库 抗纤维化化合物库 代谢化合物库 抗卵巢癌化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GW-6604 452342-37-9 Angiogenesis Metabolism Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors TGF-beta/Smad PAI-1 ALK GW6604 GW 6604 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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